Publication

2024

原著論文

Aoki, K.; Tsuda, S.; Ogata, N.; Kataoka, M.; Sasaki, J.; Inuki, S.; Ohno, H.; Watashi, K.; Yoshiya, T.; Oishi, S.
Synthesis of the full-length hepatitis B virus core protein and its capsid formation.
Org. Biomol. Chem. 2024, 22(11), 2218-2225.
Yamaguchi, A.; Obiya, N.; Arichi, N.; Oishi, S.; Ohno, H.; Inuki, S.
Synthesis of labionin and avionin precursors via nitrogen-centred-radical-triggered 1,5-HAT reaction of Tris derivatives.
Org. Biomol. Chem. 2024, 22(10), 2049-2055.
Hirata, K.; Takahara, A.; Suzuki, S.; Murakami, S.; Kawaji, K.; Nishiyama, A.; Sasano, M.; Shoji-Ueno, M.; Usui, E.; Murayama, K.; Hayashi, H.; Oishi, S.; Kodama, E. N.
Helical peptides with disordered regions for measles viruses provide new generalized insights into fusion inhibitors.
iScience, 2024, 27(2), 108961.
Iwamoto, N.; Sasaki, J.; Ohno, S.; Aoki, K.; Usui, Y.; Inuki, S.; Ohno, H.; Oishi, S.
Synthetic studies on the extracellular domain of the T cell immunoreceptor with immunoglobulin and immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motif domain (TIGIT) using Trt-K10 solubilizing tags.
Bioorg. Med. Chem. 2024, 99, 117585.

学会発表

国際会議

国内学会(一般講演)

佐藤志乃、岩本直也、大石真也
鏡像スクリーニングへの応用を指向したアフィリンの化学合成研究
日本薬学会第144年会 (横浜), 2024.3.
岩本直也、井貫晋輔、大野浩章、大石真也
ヒト血清アルブミンドメインIIIの化学合成と機能評価
日本薬学会第144年会 (横浜), 2024.3.

国内学会(シンポジウム)

大石真也
鏡像抗体様分子の化学合成とスクリーニング研究への応用
日本薬学会第144年会 (横浜), 2024.3.

2023

原著論文

Suzuki, S.; Kuroda, M.; Aoki, K.; Kawaji, K.; Hiramatsu, Y.; Sasano, M.; Nishiyama, A.; Murayama, K.; Kodama, E. N.; Oishi, S.; Hayashi, H.
Helix-based screening with structure prediction using artificial intelligence has potential for the rapid development of peptide inhibitors targeting class I viral fusion.
RSC Chem. Biol. 2023, 5(2), 131-140.
Aoki, K.; Manabe, A.; Kimura, H.; Katoh, Y; Inuki, S.; Ohno, H.; Nonaka, M.; Oishi, S.
Mirror-image single-domain antibody for a novel non-immunogenic drug scaffold.
Bioconjug. Chem. 2023, 34(11), 2055-2065.
Iwamoto, N.; Sato, Y.; Manabe, A.; Inuki, S.; Ohno, H.; Nonaka, M.; Oishi, S.
Design and synthesis of monobody variants with low immunogenicity.
ACS Med. Chem. Lett. 2023, 14(11), 1596-1601.
Suzuki, R.; Mattos, D. R.; Kitamura, T.; Tsujioka, R.; Kobayashi, K.; Inuki, S.; Ohno, H.; Ishmael, J. E.; McPhail, K. L.; Oishi, S.
Design of synthetic surrogates for the macrolactone linker motif in coibamide A.
ACS Med. Chem. Lett. 2023, 14(10), 1344-1350.

学会発表

国際会議

国内学会(一般講演)

小林数也、川上夏輝、谷口智奈美、田中美咲、木村蘭希、小紫香穂、桑野芽、池本茉由、服部恭尚、大石真也
ヒドロキシプロリンを母核とするプロテアーゼ阻害剤の設計とBACE1阻害剤探索への適用
第40回メディシナルケミストリーシンポジウム (名古屋), 2023.11.
Naoya Iwamoto, Shinsuke Inuki, Hiroaki Ohno, Shinya Oishi
Chemical synthesis of mirror-image human serum albumin domain III for mirror-image screening.
第60回ペプチド討論会 (大津), 2023.11.
小林数也、川上夏輝、谷口智奈美、田中美咲、木村蘭希、小紫香穂、桑野芽、池本茉由、服部恭尚、大石真也、赤路健一
ピロリジン環を基盤とするプロテアーゼ阻害剤設計とBACE1阻害剤への展開
第73回日本薬学会関西支部総会・大会 (神戸), 2023.10.
佐藤志乃、岩本直也、眞鍋麻彩子、井貫晋輔、大野浩章、野中元裕、大石真也
鏡像スクリーニングへの適用に向けた鏡像モノボディの合成と機能評価
第55回若手ペプチド夏の勉強会 (宇治), 2023.8.
辻岡里菜、鈴木力斗、Mattos Daphne、小林数也、Ishmael Jane、McPhail Kerry、大石真也
Coibamide Aの構造活性相関研究：N末端の直鎖状構造の変換
第55回若手ペプチド夏の勉強会 (宇治), 2023.8.
佐藤志乃、岩本直也、眞鍋麻彩子、井貫晋輔、大野浩章、野中元裕、大石真也
創薬モダリティとしての応用を指向した鏡像モノボディの化学合成法の確立と応用
日本薬学会第143年会 (札幌), 2023.3.
青木啓輔、野中元裕、小田幸穂、東克暁、眞鍋麻彩子、木村寛之、井貫晋輔、大野浩章、大石真也
免疫原性の低減を志向した鏡像VHH抗体の開発
日本薬学会第143年会 (札幌), 2023.3.
川北百花、大谷拓也、服部恭尚、大石真也、小林数也
大環状BACE1阻害剤を基盤とするP4位置換基の構造活性相関研究
日本薬学会第143年会 (札幌), 2023.3.
辻岡里菜、鈴木力斗、Mattos Daphne、小林数也、Ishmael Jane、McPhail Kerry、大石真也
Coibamide Aの構造活性相関研究：N末端の直鎖状構造の変換
日本薬学会第143年会 (札幌), 2023.3.

国内学会(シンポジウム)

大石真也
鏡の中の中分子化合物からの医薬シーズの探索技術
日本薬学会第143年会 (札幌), 2023.3.

2022

原著論文

Isobe, Y.; Nakamura, S.; Matsuda, F.; Yamamoto, K.; Oishi, S.; Yoda, T.; Katsumata, E.; Maeda, K.
Effectiveness of an NK3 receptor antagonist as a contraceptive in the male common bottlenose dolphin (Tursiops truncates).
J. Jpn. Assoc. Zoo. Aqu. 2022, 64(2), 31-36.
Awahara, C.; Oku, D.; Furuta, F.; Kobayashi, K.; Teruya, K.; Akaji, K.; Hattori, Y.
The effect of side-chain configurations of a retro-inverso-type inhibitor on the human T-cell leukemia virus (HTLV)-1 protease.
Molecules, 2022, 27, 1646.
Kitamura, T.; Suzuki, R.; Inuki, S.; Ohno, H.; McPhail, K. L.; Oishi, S.
Design of coibamide A mimetics with improved cellular bioactivity.
ACS Med. Chem. Lett. 2022, 13, 105-110.

学会発表

国際会議

Kazuya Kobayashi, Takuya Otani, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
Synthesis and structural optimization of macrocyclic BACE1 inhibitors with a hydrophobic cross-linked structure.
36th European Peptide Symposium/12th International Peptide Symposium (Barcelona, Spain), 2022.8.

国内学会(一般講演)

青木啓輔、野中元裕、小田幸穂、東克暁、眞鍋麻彩子、井貫晋輔、大野浩章、大石真也
VEGF結合活性を示す鏡像VHH抗体の探索研究
第39回メディシナルケミストリーシンポジウム (オンライン), 2022.11.
山口夕貴、髙原葵、青木啓輔、中津亨、平田和成、鈴木聡志、林宏典、河治久実、井貫晋輔、大野浩章、加藤博章、村山和隆、児玉栄一、大石真也
麻疹ウイルス膜融合阻害ペプチドの構造最適化研究
第39回メディシナルケミストリーシンポジウム (オンライン), 2022.11.
佐藤志乃、岩本直也、眞鍋麻彩子、井貫晋輔、大野浩章、野中元裕、大石真也
鏡像モノボディの化学合成法の確立と機能評価
第39回メディシナルケミストリーシンポジウム (オンライン), 2022.11.
Keisuke Aoki, Motohiro Nonaka, Sakiho Oda, Katsuaki Higashi, Asako Manabe, Shinsuke Inuki, Hiroaki Ohno, Shinya Oishi
Investigation of the immunogenicity of mirror-image single-domain antibody binding to vascular endothelial growth factor.
第59回ペプチド討論会 (仙台), 2022.10.
Chiyuki Awahara, Daiki Oku, Saki Furuta, Kenta Teruya, Akira Sanjoh, Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
The effects of side-chain configurations of a retro-inverso-type inhibitor on the human T-cell leukemia virus type 1 (HTLV-1) protease.
第59回ペプチド討論会 (仙台), 2022.10.
Kazuya Kobayashi, Takuya Otani, Saki Ijiri, Yuki Kawasaki, Hiroki Matsubara, Takahiro Miyagi, Taishi Kitajima, Risa Iseki, Katsuyasu Ishizawa, Naoka Shindo, Kouta Okawa, Kouta Ueda, Syun Ando, Momoka Kawakita, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
Structure-activity relationship study on the P1' structure of a peptidic BACE1 inhibitor and it's application to macrocyclic derivatives.
第59回ペプチド討論会 (仙台), 2022.10.
鈴木力斗、喜多村隆志、井貫晋輔、大野浩章、大石真也
マクロラクトン構造を改変したCoibamide A誘導体の構造活性相関研究
第72回日本薬学会関西支部総会・大会 (大阪), 2022.10.
川上夏輝、木村蘭希、服部恭尚、大石真也、小林数也
Ｎ-アミジノピロリジン型BACE1阻害剤の立体異性体および複素環を有する誘導体の合成と活性評価
第72回日本薬学会関西支部総会・大会 (大阪), 2022.10.
小林数也、大谷拓也、服部恭尚、赤路健一
ペプチド性BACE1阻害剤への環状化戦略の応用と架橋構造の最適化
第72回日本薬学会関西支部総会・大会 (大阪), 2022.10.
青木啓輔、野中元裕、小田幸穂、東克暁、眞鍋麻彩子、井貫晋輔、大野浩章、大石真也
血管内皮増殖因子VEGFに対して特異的に結合する鏡像VHH抗体の探索
第54回若手ペプチド夏の勉強会 (オンライン), 2022.8.
藤本和也、大谷拓也、木村明穂、内海慈乃、小林数也、服部恭尚、赤路健一
P1-P3側鎖間にアリール型架橋構造を導入した大環状BACE1阻害剤の合成研究
日本薬学会第142年会 (オンライン), 2022.3.
板野一就、西脇侑司、島恭平、岸本翔、大西康司、吉澤慎一郎、小林数也、服部恭尚、赤路健一
1位を置換したデカヒドロイソキノリンを有するSARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計と合成研究
日本薬学会第142年会 (オンライン), 2022.3.
小林数也、大谷拓也、安藤駿、川北百花、石沢克康、井関梨紗、北嶋太志、進藤尚加、大川晃汰、上田康太、服部恭尚、赤路健一
ヒドロキシエチルアミン型BACE1阻害剤におけるP1‘位の構造活性相関研究
日本薬学会第142年会 (オンライン), 2022.3.

2021

原著論文

Otani, T.; Hattori, Y.; Akaji, K.; Kobayashi, K.
Macrocyclic BACE1 inhibitors with hydrophobic cross-linked structures: Optimization of ring size and ring structure.
Bioorg. Med. Chem. 2021, 52, 116517.
Kobayashi, K.; Otani, T.; Ijiri, S.; Kawasaki, Y.; Matsubara, H.; Miyagi, T.; Kitajima, T.; Iseki, R.; Ishizawa, K.; Shindo, N.; Okawa, K.; Ueda, K.; Ando, S.; Kawakita, M.; Hattori, Y.; Akaji, K.
Structure-activity relationship study of hydroxyethylamine isostere and P1' site structure of peptide mimetic BACE1 inhibitors.
Bioorg. Med. Chem. 2021, 50, 116459.
Komatsu, H.; Ikeuchi, T.; Tsuno, H.; Arichi, N.; Yasui, K.; Oishi, S.; Inuki, S.; Fukazawa, A.; Ohno, H.
Construction of tricyclic nitrogen heterocycles by gold(I)-catalyzed cascade cyclization of allenynes and its application to polycyclic π-electron systems.
Angew. Chem. Int. Ed. 2021, 60, 27019–27025.
Greiner, L. C.; Inuki, S.; Arichi, N.; Oishi, S.; Suzuki, R.; Iwai, T.; Sawamura, M.; Hashmi, A. S. K.; Ohno, H.
Access to indole-fused benzannulated medium-sized rings through a gold(I)-catalyzed cascade cyclization of azido-alkynes.
Chem. Eur. J. 2021, 549, 128-134.
Ii, H.; Nohara, Y.; Yoshiya, T.; Masuda, S.; Tsuda, S.; Oishi, S.; Friedma, J.; Kawabe, T.; Nakata, S.
Identification of U83836E as a g-glutamylcyclotransferase inhibitor that suppresses MCF7 breast cancer xenograft growth.
Biochem. Biophys. Res. Commun. 2021, 549, 128–134.
Kazemi, S.; Kawaguchi, S.; Badr, C. E.; Mattos, D. R.; Ruiz-Saenz, A.; Serrill, J. D.; Moasser, M. M.; Dolan, B. P.; Paavilainen, V. O.; Oishi, S.; McPhail, K. L.; Ishmael, J. E.
Targeting of HER/ErbB family proteins using broad spectrum Sec61 inhibitors coibamide A and apratoxin A.
Biochem. Pharmacol. 2021, 183, 114317.
Matsuoka, T.; Motozono, C.; Hattori, A.; Kakeya, H.; Yamasaki, S.; Oishi, S.; Ohno, H.; Inuki. S.
The effects of 5-OP-RU stereochemistry on its stability and MAIT-MR1 axis.
Chembiochem, 2021, 22(4) 672–678.
Yamaguchi, A.; Inuki, S.; Ohta, K.; Oishi, S.; Asai, A.; Ohno, H.
Identification of a novel indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitor bearing an eight-membered ring fused indole scaffold and its structure-activity relationship.
Heterocycles, 2021, 103, 331–347.

総説

大石真也
化学合成タンパク質を利用したスクリーニング技術の開発─鏡の中に存在する化合物リソースの創薬研究への応用─
京都薬科大学紀要, 2021, 2, 123-133.
大石真也
鏡の中の創薬シーズ
MEDCHEM NEWS, 2021, 31, 143-146.

学会発表

国際会議

Takuya Otani, Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
Optimization of cross-linked structure for macrocyclic BACE1 inhibitors.
13th AFMC Intrnational Medicinal Chemistry Symposium (online), 2021.11.
Shinya Oishi
Chemical protein synthesis for mirror-image screening.
4th National Taiwan University School of Pharmacy Research Day and International Conference (online), 2021.5.
Shinya Oishi
Chemical protein synthesis for mirror-image screening.
The 18th Akabori Conference (online), 2021.3.

国内学会(一般講演)

大谷拓也、小林数也、服部恭尚、赤路健一
大環状BACE1阻害剤における架橋部分枝構造の導入
日本薬学会第141年会 (オンライン), 2021.3.

2020

原著論文

Takeuchi, H.; Inuki, S.; Nakagawa, K.; Kawabe, T.; Ichimura, A.; Oishi, S.; Ohno, H.
Total synthesis of zephycarinatines via photocatalytic reductive radical ipso-cyclization.
Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 2020, 59，1210–21215.
Tranter, D.; Paatero, A. O.; Kawaguchi, S.; Kazemi, S.; Serrill, J. D.; Kellosalo, J.; Vogel, W. K.; Richter, U.; Mattos, D. R.; Wan, X.; Thornburg, C. C.; Oishi, S.; McPhail, K. L.; Ishmael, J. E.; Paavilainen, V. O.
Coibamide A targets Sec61 to prevent biogenesis of secretory and membrane proteins.
ACS Chem. Biol. 2020, 15，2125–2136.
Matsuoka, J.; Inuki, S.; Matsuda, Y.; Miyamoto, Y.; Otani, M.; Oka, M.; Oishi, S.; Ohno, H.
Total synthesis of dictyodendrins A–F by the gold-catalyzed cascade cyclization of conjugated diyne with pyrrole.
Chem. Eur. J. 2020, 26，11150–11157.
Matsuoka, T.; Inuki, S.; Miyagawa, T.; Oishi, S.; Ohno, H.
Total synthesis of (+)-polyoxamic acid via visible-light-mediated photocatalytic β-scission and 1,5-hydrogen atom transfer of glucose derivative.
J. Org. Chem. 2020, 85，8271–8278.
Sasaki, T.; Sonoda, T.; Tatebayashi, R.; Kitagawa, Y.; Oishi, S.; Yamamoto, K.; Fujii, N.; Inoue, N.; Uenoyama, Y.; Tsukamura, H.; Maeda, K.; Matsuda, F.; Morita, Y.; Matsuyama, S.; Ohkura, S.
Peripheral administration of SB223412, a selective neurokinin-3 receptor antagonist, suppresses pulsatile luteinizing hormone secretion by acting on the gonadotropin-releasing hormone pulse generator in estrogen-treated ovariectomized female goats.
J. Reprod. Dev. 2020, 60，351–357.
Miller, S.; Son, Y. L.; Aikawa, Y.; Makino, E.; Nagai, Y.; Srivastava, A.; Oshima, T.; Sugiyama, A.; Hara, A.; Abe, K.; Hirata, K.; Oishi, S.; Hagihara, S.; Sato, A.; Tama, F.; Itami, K.; Kay, S. A.; Hatori, M.; Hirota, T.
Isoform-selective regulation of mammalian cryptochromes.
Nat. Chem. Biol. 2020, 16, 676-685.
Yamaguchi, A.; Inuki, S.; Tokimizu, Y.; Oishi, S.; Ohno, H.
Gold(I)-catalyzed cascade cyclization of anilines with diynes: controllable formation of eight-membered ring-fused indoles and propellane-type indolines.
J. Org. Chem. 2020, 85, 2543–2559.
Yoshizawa, S; Hattori, Y.; Kobayashi, K.; Akaji, K.
Evaluation of an octahydroisochromene scaffold used as a novel SARS 3CL protease inhibitor.
Bioorg. Med. Chem. 2020, 28, 115273.

学会発表

国内学会(一般講演)

内海慈乃、木村明穂、大谷拓也、小林数也、服部恭尚、赤路健一
アリール型架橋構造を有するペプチド性BACE1阻害剤の合成研究
日本薬学会第140年会 (京都), 2020.3.
竹中千里、清水勇帆、三谷勇人、岩本みつき、大西康司、小林数也、服部恭尚、赤路健一
アザ‐デカリン骨格にアミノメチル基を導入したSARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計と合成
日本薬学会第140年会 (京都), 2020.3.
松井早希、岡田圭祐、竹中美紗紀、扇田隆司、原矢佑樹、西辻和親、内村健司、長谷川功紀、加藤くみ子、赤路健一、斎藤博幸
ポリプロリンへリックスⅡへリックス構造によるアルギニンペプチドの細胞膜透過性の亢進
日本薬学会第140年会 (京都), 2020.3.
小紫香穂、木村蘭希、桑野芽、小林数也、服部恭尚、赤路健一
N-アミジノピロリジン型BACE1阻害剤：水酸基側鎖の構造活性相関研究
第70回日本薬学会関西支部大会 (オンライン), 2020.10.
Kazuya Kobayashi, Takuya Otani, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
Structure-activity relationship study on macrocyclic BACE1 inhibitors containing a hydrophobic cross-linked structure.
第57回ペプチド討論会 (オンライン), 2020.11.

2019

原著論文

Ohnishi, K.; Hattori, Y.; Kobayashi, K.; Akaji, K.
Evaluation of a non-prime site substituent and warheads combined with a decahydroisoquinolin scaffold as a SARS 3CL protease inhibitor.
Bioorg. Med. Chem. 2019, 27, 425-435.
Ohgita, T.; Takechi-Haraya, Y.; Nadai, R.; Kotani, M.; Tamura, Y.; Nishikiori, K.; Nishitsuji, K.; Uchimura, K.; Hasegawa, K.; Sakai-Kato, K.; Akaji, K.; Saito, H.
A novel amphipathic cell-penetrating peptide based on the N-terminal glycosaminoglycan binding region of human apolipoprotein E.
Biochim. Biophys. Acta. Biomembr. 2019, 1861, 541-549.
Kameda, R.; Sohma, T.; Kobayashi, K.; Uchiyama, R.; Nosaka, K.; Konno, H.; Akaji, K.; Hattori, Y.
Convergent Synthesis of trans-2,6-Disubstituted Piperidine Alkaloid, (−)-iso-6-Spectaline by Palladium-Catalyzed Cyclization.
Chem. Pharm. Bull. 2019, 67, 253-257.
Rahayu, L.; Endo, N.; Kuwai, S.; Oishi, S.; Tanaka, T.
The efficacy of a newly developed neurokinin 3 receptor agonist B21-750 on luteinizing hormone secretion in cycling goats.
J. Reprod. Dev. 2019, 65, 481–484.
Miyagawa, T.; Inuki, S.; Oishi, S.; Ohno, H.
Construction of quaternary carbon stereocenter of α-tertiary amine through remote C-H functionalization of tris derivatives: enantioselective total synthesis of myriocin.
Org. Lett. 2019, 2, 5485–5490.
Matsuoka, J.; Kumagai, H.; Inuki, S.; Oishi, S.; Ohno, H.
Construction of the pyrrolo[2,3-d]carbazole core of spiroindoline alkaloids by gold-catalyzed cascade cyclization of ynamide.
J. Org. Chem. 2019, 84, 9358–9363.
Ikeuchi, T.; Inuki, S.; Oishi, S.; Ohno, H.
Gold(I)-catalyzed cascade cyclization reactions of allenynes for the fynthesis of fused cyclopropanes and acenaphthenes.
Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 7792–7796.
Yamamoto, K.; Inuki, S.; Ohno, H.; Oishi, S.
Scaffold hopping of fused piperidine-type NK3 receptor antagonists to reduce environmental impact.
Bioorg. Med. Chem. 2019, 27, 2019–2026.
Shu, K.; Iwamoto, N.; Honda, K.; Kondoh, Y.; Hirano, H.; Osada, H.; Ohno, H.; Fujii, N.; Oishi, S.
Development of mirror-image screening systems for XIAP BIR3 domain inhibitors.
Bioconjug. Chem. 2019, 30, 1395–1404.
Sasaki, T.; Ito, D.; Sonoda, T.; Morita, Y.; Wakabayashi, Y.; Yamamura, T.; Okamura, H.; Oishi, S.; Noguchi, T.; Fujii, N.; Uenoyama, Y.; Tsukamura, H.; Maeda, K.-I.; Matsuda, F.; Ohkura, S.
Peripheral administration of κ-opioid receptor antagonist stimulates gonadotropin-releasing hormone pulse generator activity in ovariectomized, estrogen-treated female goats.
Domest. Anim. Endocrinol. 2019, 68, 81–91.
Yamamoto, K.; Yoshikawa, Y.; Ohue, M.; Inuki, S.; Ohno, H.; Oishi, S.
Synthesis of triazolo- and oxadiazolo-piperazines by gold(I)-catalyzed domino cyclization: application to the design of a MAP kinase inhibitor.
Org. Lett. 2019, 21, 373-377.

学会発表

国内学会（一般講演）

大谷拓也、小林数也、服部恭尚、赤路健一
最適架橋構造の同定を目指した大環状 BACE1 阻害剤の開発研究
日本薬学会第139年会 (千葉), 2019.3.
吉澤慎一郎、足尾真美、越野裕貴、山中優季、山本侑人、小林数也、服部恭尚、赤路健一
オクタヒドロイソクロメン型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計と合成、阻害活性評価ならびに立体化学
日本薬学会第139年会 (千葉), 2019.3.
亀田里紗子、相馬琢人、古田善宏、葛山昌伴、小林数也、服部恭尚、赤路健一
パラジウム触媒による立体選択的環化反応を用いたent-iso-6-spectalineの合成
日本薬学会第139年会 (千葉), 2019.3.
木村蘭希、田中美咲、小紫香穂、谷口智奈美、小林数也、服部恭尚、赤路健一
疎水性官能基に基づくN-アミジノピロリジン型BACE1阻害剤の設計と構造活性相関研究
日本薬学会第139年会 (千葉), 2019.3.
島恭平、岸本翔、大西康司、吉澤慎一郎、小林数也、服部恭尚、赤路健一
1位置換基を有するデカヒドロイソキノリン型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計と合成剤の開発研究
日本薬学会第139年会 (千葉), 2019.3.
大西康司、三谷勇人、嶋本康広、小林数也、服部恭尚、赤路健一
新規相互作用部位を有するアザ-デカリン型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤および誘導体の合成と阻害活性評価
日本薬学会第139年会 (千葉), 2019.3.
藤原采耶花、大西康司、吉澤慎一郎、濱本凪彩、小林数也、服部恭尚、赤路健一
新規相互作用部位を有するオクタヒドロイソクロメン型 SARS 3CL プロテアーゼ阻害剤の設計と合成
日本薬学会第139年会 (千葉), 2019.3.
宮村美佳、許千春、小林数也、服部恭尚、赤路健一
ヘテロ原子含有アミド置換基を有するデカヒドロイソキノリン型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の合成と評価
第69回日本薬学会関西支部総会・大会 (神戸), 2019.10.
木村明穂、大谷拓也、菊池真理、小林数也、服部恭尚、赤路健一
P1-P3側鎖間に疎水性架橋構造を導入したペプチド性BACE1阻害剤の合成研究
第69回日本薬学会関西支部総会・大会 (神戸), 2019.10.
森川夏穂、森岡佑介、安東友繁、小林数也、服部恭尚、赤路健一
EGFレセプターの二量化アーム配列に光官能基を導入した環状ペプチドの評価
第69回日本薬学会関西支部総会・大会 (神戸), 2019.10.
Takuya Otani, Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
Evaluation of the ring size of macrocyclic inhibitors for BACE1.
第56回ペプチド討論会 (東京), 2019.10.
吉澤慎一郎、足尾真美、越野裕貴、山中優季、山本侑人、小林数也、服部恭尚、赤路健一
オクタヒドロイソクロメン型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の立体選択的合成と阻害活性評価
第45回反応と合成の進歩シンポジウム (倉敷), 2019.10.
小林数也、森川夏穂、米田沙也夏、大江保奈美、森岡佑介、細見柾彦、安東友繁、服部恭尚、赤路健一
EGFレセプターの二量化阻害を指向した光反応基含有環状ペプチドの合成と評価
第37回メディシナルケミストリーシンポジウム (東京), 2019.11.

その他の発表

講演

赤路健一
ペプチド化学を基盤とするプロテアーゼ阻害剤の設計・合成と評価
日本農芸化学会2019年度大会 (東京), 2019.03.
赤路健一
Design and evaluation of functional molecules interacting with Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR)
Presentation topic for 2019 Research Day and International Conference at National Taiwan University (Taipei), 2019.5.

2018

原著論文

Kobayashi, Y.; Hoshino, M.; Kameda, T.; Kobayashi, K.; Akaji, K.; Inuki, S.; Ohno, H.; Oishi, S.
Use of Compact Tripodal Tris(bipyridine) Ligand Stabilize a Single-Metal-Centered Chirality: Steroselective Coordination of Iron(II) and Ruthenium(II) on a Semirigid Hexapeptide Macrocycle.
Inorg. Chem. 2018, 57, 5475-5485.
Sekiguchi, H.; Kuroyanagi, T.; Rhainds, D.; Kobayashi, K.; Kobayashi, Y.; Ohno, H.; Heveker, N.; Akaji, K.; Fujii, N.; Oishi, S.
Structure-Activity Relationship Study of Cyclic Pntapeptide Ligands for Atypical Chemokine Receptor 3 (ACKR3).
J. Med. Chem. 2018, 61, 3745-3751.
Kawada, Y.; Ohmura, S.; Kobayashi, M.; Nojo, W.; Kondo, M.; Matsuda, Y.; Matsuoka, J.; Inuki, S.; Oishi, S.; Wang, C.; Saito, T.; Uchiyama, M.; Suzuki, T.; Ohno, H.
Direct synthesis of aryl-annulated [c]carbazoles by gold(I)-catalysed cascade reaction of azide-diynes and arenes.
Chem. Sci. 2018, 9, 8416-8425.
Hamada, N.; Yamaguchi, A.; Inuki, S.; Oishi, S.; Ohno, H.
Gold(I)-catalyzed oxidative cascade cyclization of 1,4-diyn-3-ones for the construction of tropone-fused furan scaffolds.
Org. Lett. 2018, 20. 4401-4405.
Inuki, S.; Miyagawa, T.; Oishi, S.; Ohno, H.
Introduction of a polar functional group to the lipid tail of 4-epi-jaspine B affects sphingosine kinase isoform selectivity.
Chem. Pharm. Bull. 2018, 66, 866-872.
Ohara, T.; Kaneda, M.; Saito, T.; Fujii, N.; Ohno, H. Oishi, S.
Head-to-tail macrocyclization of cysteine-free peptides using an o-aminoanilide linker.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2018, 28, 1283-1286.
Kaneda, M.; Kawaguchi, S.; Fujii, N.; Ohno, H.; Oishi, S.
SAR study on odoamide: insights into the bioactivities of aurilide-family hybrid peptide-polyketides.
ACS Med. Chem. Lett. 2018, 9, 365-369.
Kaneda, M.; Inuki, S.; Ohno, H.; Oishi, S.
Total synthesis and stereochemical revision of stereocalpin A: mirror-image approach for stereochemical assignments of the peptide-polyketide macrocycle.
J. Org. Chem. 2018, 83, 3047-3060.
Miyagawa, T.; Inuki, S.; Honda. M; Nakamura, S.; Nakanishi, I.; Fujii, N.; Oishi, S.; Ohno, H.
Synthesis of jaspine B regioisomers through palladium-catalyzed stereoselective tetrahydrofuran formation: insight into the ligand recognition of sphingosine kinases.
Tetrahedron, 2018, 74, 1802-1809.
Tsuda, S.; Mochizuki, M.; Ishiba, H.; Yoshizawa-Kumagaye, K.; Nishio, H.; Oishi, S.; Yoshiya, T.
Easy-to-attach/detach solubilizing tag-aided chemical synthesis of an aggregative capsid protein.
Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 2105-2109.
Miyazaki, Y.; Ichimura, A.; Sato, S.; Fujii, T.; Oishi, S.; Sakai, H.; Takeshima, H.
The natural flavonoid myricetin inhibits gastric H+, K+-ATPase.
Eur. J. Pharmacol. 2018, 820, 217-221.

総説

Akaji, K.
Advances in the design of ligands interacting with 3CL protease of novel coronaviruses causing infectious respiratory syndrome.
Amino Acids, Pept. Proteins, 2018, 42, 228–279.
赤路健一
ペプチド化学を基盤とするプロテアーゼ阻害剤の設計　酵素作用の阻害を利用した薬の設計.
化学と生物. 2018, 56, 686-691.

学会発表

国際会議

Kazuya Kobayashi, Daiki Joho, Chinami Taniguchi, Misaki Tanaka, Rani Kimura, Kaho Komurasaki, Yuki Kawasaki, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
Synthesis and evaluation of novel BACE1 inhibitors based on the N-amidino nitrogen-containing ring structure.
256th ACS National Meeting (Boston, USA), 2018.8.
Kazuya Kobayashi, Minami Takata, Yusuke Morioka, Mika Miyazaki, Masahiko Hosomi, Kaho Morikawa, Sayaka Yoneda, Honami Ooe, Yukako Yamazaki, Takaaki Mizuguchi, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
Synthesis and evaluation of EGF receptor dimerization inhibitors containing a N-methylated amino acid or a photoreactive group.
10th International Peptide Symposium (Kyoto, Japan), 2018.12.
Takuya Otani, Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
Design and synthesis of peptide-based macrocyclic BACE1 inhibitors with optimal cross-linking structure for hydrophobic interaction.
10th International Peptide Symposium (Kyoto, Japan), 2018.12.

国内学会

大西康司, 三谷勇人, 嶋本康広, 小林数也, 服部恭尚, 照屋健太, 赤路健一
新規相互作用部位を導入したデカヒドロイソキノリン型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計と合成
日本薬学会第138年会 (金沢), 2018.3.
吉澤慎一郎, 足尾真美, 越野裕貴, 山中優季, 小林数也, 服部恭尚, 赤路健一
オクタヒドロイソクロメン型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計と評価
日本薬学会第138年会 (金沢), 2018.3.
大谷拓也, 小林数也, 服部恭尚, 赤路健一
大環状BACE1阻害剤の合成と活性評価
日本薬学会第138年会 (金沢), 2018.3.
藤原采耶花, 大西康司, 吉澤慎一郎, 濵本凪彩, 小林数也, 服部恭尚, 赤路健一
新規相互作用部位を導入したオクタヒドロイソクロメン型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計と合成
日本薬学会第138年会 (金沢), 2018.3.
小林数也、大谷拓也、石沢克康、井関梨紗、北嶋太志、進藤尚加、大川晃汰、井尻咲、服部恭尚、赤路健一
ペプチド型BACE1阻害剤を基盤とした構造最適化研究
第68回日本薬学会近畿支部総会・大会 (兵庫), 2018.10.
田中美咲、木村蘭希、小紫香穂、谷口智奈美、小林数也、服部恭尚、赤路健一
疎水性官能基に着目したＮ-アミジノピロリジン型BACE1阻害剤の開発研究
第68回日本薬学会近畿支部総会・大会 (兵庫), 2018.10.
大西康司、三谷勇人、嶋本康広、小林数也、服部恭尚、赤路健一
新規相互作用部位を有するアザ-デカリン型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計と合成、阻害活性評価
第44回反応と合成の進歩シンポジウム (熊本), 2018.11.

その他の発表

講演

Kenichi Akaji
Design of ligands interacting with SARS 3CL protease based on the substrate sequence.
Invited lecture at The First Conference of Pharmaceutical Sciences and 106 Annual Meeting of the Pharmaceutical Society of Taiwan (Tainan), 2018.1.
Kenichi Akaji
Design and evaluation of functional molecules interacting with disease-related proteases.
Invited lecture at 2018 National Taiwan University School of Pharmacy Research Day and International Conference (Taipei), 2018.6.

その他

小林数也
研究発表: 相互作用解析に基づくペプチド性及び低分子BACE1阻害剤の開発研究
2018年度 (平成30年度) 私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2018.9.
若林亮介, 芦原英司, 服部恭尚, 小林数也, 赤路健一
研究発表: Wnt/β-catenin経路阻害剤の探索
2018年度 (平成30年度) 私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2018.9.
吉澤慎一郎, 足尾真美, 越野裕貴, 山中優季, 小林数也, 赤路健一, 服部恭尚
研究発表: オクタヒドロイソクロメン骨格構築を基盤とする縮環型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の合成
2018年度 (平成30年度) 私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2018.9.
大谷拓也, 小林数也, 赤路健一, 服部恭尚
研究発表: 疎水性空間に対する最適架橋構造を有するペプチド性大環状BACE1阻害剤の探索
2018年度 (平成30年度) 私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2018.9.

2017

原著論文

Kobayashi, K.; Mizuguchi, T.; Hattori, Y.; Ohara, N.; Ninomiya, R.; Iida, M.; Ooe, H.; Yamazaki, Y.; Takata, M.; Tamamura, H.; Akaji, K.
Effects of Replacement and Addition of an Amino Acid Contained in a Cyclic Peptide Corresponding to a β-haorpin Loop Sequence of Human EGF Receptor.
J. Pept. Sci. 2017, 23, 581-586.
Konno, H.; Onuma, T.; Nitanai, I.; Wakabayashi, M.; Yano, S.; Teruya, K.; Akaji, K.
Sinthesis and evaluation phenylisoserine derivatives for the SARS-CoV 3CL protease inhibitor.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2017, 27, 2746-2751.
Kimura, H.; Mikawa, S.; Mizuguchi, C.; Horie, Y.; Morita, I.; Oyama, H.; Ohgita, T.; Nishitsuji, K.; Takeuchi, A.; Lund-Katz, S.; Akaji, K.; Kobayashi, N.; Saito, H.
Immunochemical Approach for Monitoring of Structural Transition of ApoA-I upon HDL Formation Using Novel Monoclonal Antibodies.
Sci. Rep. 2017, 7, 2988.

学会集会でのプロシーディングス

Mikawa, S.; Mizuguchi, C.; Morita, I.; Oyama, H.; Baba, T.; Shigenaga, A.; Shimanouchi, T.; Kobayashi, N.; Otaka, A.; Akaji, K.; Saito, H.
Effect of Heparin on Amyloid Fibril Formation of ApoA-I Fragment Peptides.
Peptide Science 2016, 2017, 149-150.

学会発表

国内学会

吉澤慎一郎、足尾真美、越野裕貴、山中優季、小林数也、服部恭尚、赤路健一
オクタヒドロイソクロメン骨格を基盤とする縮環型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の合成
日本薬学会第137年会 (仙台), 2017.3.
大西康司、嶋本康広、小林数也、服部恭尚、照屋健太、赤路健一
デカヒドロイソキノリン骨格を基盤とする新規縮環型SARS 3CLprotease阻害剤の設計と合成
日本薬学会第137年会 (仙台), 2017.3.
城寳大輝、小林数也、服部恭尚、赤路健一
N-アミジノピペリジン型BACE1阻害剤の合成
日本薬学会第137年会 (仙台), 2017.3.
越野裕貴、吉澤慎一郎、足尾真美、山中優季、山本侑人、小林数也、服部恭尚、赤路健一
オクタヒドロイソクロメン骨格を有するSARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の合成研究
第67回日本薬学会近畿支部総会・大会 (兵庫), 2017.10.
原口知子、小林数也、赤路健一、安井裕之
コラーゲン分子の光酸化的クロスリンクに対するイミダゾールジペプチドの抑制効果
第67回日本薬学会近畿支部総会・大会 (兵庫), 2017.10.
関口遼、黒柳友子、小林由佳、小林数也、赤路健一、藤井信孝、大野浩章、大石真也
CXCR7受容体選択的リガンドの構造活性相関研究
第35回メディシナルケミストリーシンポジウム (名古屋), 2017.10.
小林数也、城寳大輝、谷口智奈美、田中美咲、木村蘭希、川崎友紀、服部恭尚、赤路健一
N-アミジノ含窒素環状骨格を基盤とするBACE1阻害剤の探索研究
第43回反応と合成の進歩シンポジウム (富山), 2017.11.
Kazuya Kobayashi, Takuya Otani, Saki Ijiri, Katsuyasu Ishizawa, Risa Izeki, Taishi Kitazima, Naoka Shindo, Kota Okawa, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
Structure optimization of a peptide-based hydroxyethylamine-type BACE1 inhibitor.
第54回ペプチド討論会 (大阪), 2017.11.

その他の発表

受賞講演

Kenichi Akaji
Development of functional molecules based on peptide chemistry.
第54回ペプチド討論会 (大阪), 2017.11.

その他

小林数也
相互作用解析に基づくペプチド性及び低分子BACE1阻害剤の開発研究
2017年度（平成29年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2017.9.
若林亮介、芦原英司、服部恭尚、長谷井友尋、小林数也、赤路健一
Wnt/β-catenin経路阻害剤の探索
2017年度（平成29年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2017.9.
大西康司、三谷勇人、小林数也、赤路健一、服部恭尚
デカヒドロイソキノリン型SARS 3CL potease阻害剤の設計と合成
2017年度（平成29年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2017.9.
相馬琢人、亀田里紗子、小林数也、赤路健一、服部恭尚
ent-iso-6-spectalineの合成研究
2017年度（平成29年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2017.9.
小林数也、城寳大輝、谷口智奈美、田中美咲、木村蘭希、赤路健一、服部恭尚
N-アミジノ含窒素環状骨格に基づく低分子BACE1阻害剤の開発研究
2017年度（平成29年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2017.9.
大谷拓也、小林数也、赤路健一、服部恭尚
P1-P3間に架橋構造を有するペプチド性BACE1阻害剤の開発研究
2017年度（平成29年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2017.9.
三好美早紀、若林亮介、戸田侑紀、高田和幸、芦原英司、服部恭尚、石地真邑、萩原瑠美、細谷早希、嶋本康広、小林数也、赤路健一
ヒト膵がん細胞に対する新規Wnt/β-catenin経路阻害剤の効果
2017年度（平成29年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2017.9.
磯村拳一、若林亮介、戸田侑紀、高田和幸、芦原英司、服部恭尚、嶋本康広、小林数也、赤路健一
新規Wnt/β-catenin経路阻害剤はTGF-β刺激によるA549ヒト非小細胞肺がん細胞株の郵送を抑制する
2017年度（平成29年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2017.9.
樫本美久、瀧本千穂、長谷井友尋、渡辺徹志、若林亮介、芦原英司、服部恭尚、嶋本康広、小林数也、赤路健一
がん幹細胞を特異的に駆逐するWnt/β-catenin経路阻害剤の探索
2017年度（平成29年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2017.9.
長谷井友尋、川添智子、草野穂、中嶋由貴、井上枝里子、吉備万純、池田理紗、森川季美子、松本崇宏、渡辺徹志、服部恭尚、赤路健一、芦原英司
Wnt/β-catenin経路阻害剤の細菌に対する遺伝毒性評価
2017年度（平成29年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2017.9.

2016

原著論文

Teruya, K.; Hattori, Y.; Shimamoto, Y.; Kobayashi, K.; Sanjoh, A.; Nakagawa, A.; Yamashita, E.; Akaji, K.
Structural basis for the development of SARS 3CL protease inhibitors from a peptide mimic to an aza-decaline scaffold.
Biopolymers, 2016, 106, 391-403.
Nakajima, H.; Nishitsuji, K.; Kawashima, H.; Kuwabara, K.; Mikawa, S.; Uchimura K.; Akaji. K.; Kashiwada, Y.; Kobayashi, N.; Saito, H.; Sakashita, N.
The polyphenol (-)-epigallocatechin-3-gallate prevents apoA-IIowa amyloidosis in vitro and protects human embryonic kidny 293 cells against amyloic cytotoxicity.
Amyloid, 2016, 23, 17-25.
Konno, H.; Wakabayashi, M.; Takanuma, D.; Saito, Y.; Akaji, K.
Design and synthesis of a series of serine derivatives as small molecule inhibitors of the SARS coronavirus 3CL protease.
Bioorg. Med. Chem. 2016, 24, 1241-1254.
Kurogome, Y.; Hattori, Y.; Makabe, H.
Synthesis of Decytospolide A, B and their C-3 epimers using stereoselective oxypalladation.
Synthesis, 2016, 48, 765-771.
Ichikawa, M.; Takanashi, K.; Suda, M.; Hattori, Y.; Kawahara, S.; Fujii, H.; Makabe, H.
Concise synthesis of cinnamtannin A2 from dimeric epicatechin electrophile and nucleophile prepared by Zn(OTf)2-mediated self-condensation.
Synthesis, 2016, 48, 1525-1532.
Kawashima, H.; Katayama, M.; Yoshida, R.; Akaji, K.; Asano, A.; Doi, M.
A dimer model of human calcitonin 13-32 forms an α-helical structure and robustly aggregates in 50% aqueous 2,2,2-trifluoroethanol solution.
J. Pept. Sci. 2016, 22, 480-484.
Mikawa, S.; Mizuguchi, C.; Nishitsuji, K.; Baba, T.; Shigenaga, A.; Shimanouchi, T.; Sakashita, N.; Otaka, A.; Akaji, K.; Saito, H.
Heparin promotes fibril formation by the N-terminal fragment of amyloidogenic apolipoprotein A-I.
FEBS Lett. 2016, 590, 3492-3500.

学会集会でのプロシーディングス

Awahara, C.; Tatsumi, T.; Furuta, S.; Shinjoh, G.; Konno, H.; Nosaka, K.; Kobayashi, K.; Hattori, Y.; Akaji, K.
Synthesis and Evaluation of Retro-inverso-modified HTLV-1 Protease Inhibitor.
Peptide Science 2015, 2016, 33-34.
Wakabayashi, M.; Takanuma, D.; Saito, Y.; Akaji, K.; Konno, H.
Synthesis and Evaluation of Serine and Isoserine Derivatives toward the SARS 3CL Protease Inhibitor.
Peptide Science 2015, 2016, 35-36.
Teruya, K.; Hattori, Y.; Shimamoto, Y.; Kobayashi, K.; Sanjoh, A.; Yamashita, E.; Nakagawa, A.; Akaji, K.
A Chemometrical Analysis of Structures of SARS 3CL Protease Complexed with Inhibitor.
Peptide Science 2015, 2016, 91-92.

学会発表

国際会議

Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori, Ayaka Deguchi, Yukie Nohara, Tomomi Akiyama, Kenta Teruya, Akira Sanjoh, Athsushi Nakagawa, Eiki Yamashita, Kenichi Akaji
Synthesis and Evaluation of Substrate-based BACE1 Inhibitors.
20th Korean Peptide Protein Society Symposium (Yangyang, Korea), 2016.6.
Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori, Kenta Teruya, Akira Sanjoh, Atsushi Nakagawa, Eiki Yamashita, Kenichi Akaji
Structure Activity Relationship Study for P1-P1’ Site of Transition State Mimic Inhibitors for BACE1.
34th European Peptide Symposium/8th International Peptide Symposium (Leipzig, Germany), 2016.9.

国内学会

足尾真美、越野裕貴、吉澤慎一郎、岸一俊、照屋健太、小林数也、服部恭尚、赤路健一
オキサ－デカリン型骨格を有するSARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の立体選択的合成
日本薬学会第136年会 (横浜), 2016.3.
川島浩之、片山萌衣、吉田凌太、赤路健一、浅野晶子、土井光暢
ヒトカルシトニン二量体モデルにおける凝集性及び繊維形態の評価
日本薬学会第136年会 (横浜), 2016.3.
大西康司、服部恭尚、小林数也、嶋本康広、照屋健太、三城明、赤路健一
デカヒドロイソキノリン骨格を基盤とする新規縮環型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計・合成と複合体解析
第46回複素環化学討論会 (金沢), 2016.9.
小林数也、出口綾香、菊池真理、井尻咲、服部恭尚、赤路健一
HEA型BACE1阻害剤の構造最適化を目指した合成法の開拓
第66回日本薬学会近畿支部総会・大会 (大阪), 2016.10.
川島浩之、片山萌衣、吉田凌太、赤路健一、浅野晶子、土井光暢
ヒトカルシトニンの13位-32位のアミノ酸配列に着目した二量体モデルの合成と凝集性の評価
第66回日本薬学会近畿支部総会・大会 (大阪), 2016.10.
Shiho Mikawa, Chiharu Mizuguchi, Izumi Morita, Hiroyuki Oyama, Teruhiko Baba, Akira Shigenaga, Toshinori Shimanouchi, Norihiro Kobayashi, Akira Otaka, Kenichi Akaji, Hiroyuki Saito
Effect of heparin on amyloid fibril formation of apoA-I fragment peptides.
第53回ペプチド討論会 (京都), 2016.10.
吉澤慎一郎、服部恭尚、小林数也、大西康司、足尾真美、越野裕貴、山中優季、赤路健一
オクタヒドロイソクロメン骨格構築を基盤とする縮環型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の合成
第42回反応と合成の進歩シンポジウム (静岡), 2016.11.

その他の発表

小林数也
高親和性基質配列に基づくBACE1阻害剤の構造最適化を目指した合成法の探索
2016年度（平成28年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2016.9.
芦原英司、服部恭尚、小林数也、赤路健一
Wnt/β-catenin経路阻害剤の探索
2016年度（平成28年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2016.9.
服部恭尚、小林数也、赤路健一、芦原英司
Wntシグナル伝達経路阻害剤の探索と合成
2016年度（平成28年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2016.9.
若林亮介、三好美早紀、田村優衣、磯村拳一、奥野亜弓、川幡尚平、戸田侑紀、高田和幸、芦原英司、服部恭尚、小林数也、赤路健一
新規Wnt/β-catenin経路阻害剤の消化器悪性腫瘍に対する抗腫瘍効果
2016年度（平成28年度）私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立Annual Meeting (京都), 2016.9.
赤路健一
薬はリスク；毒ペプチドの薬
日本ペプチド学会市民フォーラム2016 「体に働くアミノ酸・ペプチド」 (京都), 2016.10.

2015

原著論文

Konno, H.; Sato, T.; Saito, Y.; Sakamoto, I.; Akaji, K.
Synthesis and evaluation of aminopyridine derivatives as potential BACE1 inhibitors.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2015, 25, 5127–5132.
Hattori, Y.; Kobayashi, K.; Deguchi, A.; Nohara, Y.; Akiyama, T.; Teruya, K.; Sanjoh, A.; Nakagawa, A.; Yamashita, E.; Akaji, K.
Evaluation of Transition-state Mimics in a Superior BACE1 Cleavage Sequence as Peptide-mimetic BACE1 Inhibitors.
Bioorg. Med. Chem. 2015, 23, 5626–5640.
Katsuyama, M.; Furuta, M.; Kobayashi, K.; Teruya, K.; Makabe, H.; Akaji, K.; Hattori, Y.
Divergent Synthesis of 2,6-Disubstituted Piperidine Alkaloid, (+)-Spectaline by Palladium-Catalyzed Cyclization.
Heterocycles, 2015, 91, 959-969.
Ohnishi, K.; Sakurai, H.; Kobayashi, K.; Makabe, H.; Teruya, K.; Akaji, K.; Hattori, Y.
Syntheses of a Pyrrolidine Analog of a Tetrahydrofuran Containing Acetogenin, cis-Solamin.
Heterocycles, 2015, 91, 573-582.
Gorbenko, G.; Trusova, V.; Girych, M.; Adachi, E.; Mizuguchi, C.; Akaji, K.; Saito, H.
FRET evidence for untwisting of amyloid fibrils on the surface of model membranes.
Soft Matter, 2015, 11, 6223-6234.
Shimamoto, Y.; Hattori, Y.; Kobayashi, K.; Teruya, K.; Sanjoh, A.; Nakagawa, A.; Yamashita, E.; Akaji, K.
Fused-ring structure of decahydroisoquinolin as a novel scaffold for SARS 3CL protease inhibitors.
Bioorg. Med. Chem. 2015, 23, 876-890.
Toda, Y.; Takata, K.; Nakagawa, Y.; Kawakami, H.; Fujioka, S.; Kobayashi, K.; Hattori, Y.; Kitamura, Y.; Akaji, K.; Ashihara, E.
Effective internalization of U251-MG-secreted exosomes into cancer cells and characteriztion of their lipid components.
Biochem. Biophys. Res. Commun. 2015, 456, 768-773.

著書

赤路健一
構造と反応から理解し推測する薬と生体の相互作用
京都広川書店（2015）

学会集会でのプロシーディングス

Konno, H.; Nikaido, Y.; Nakadate, M.; Endo, H.; Ise, S.; Hanjoh, A.; Kobayashi, K.; Hattori, Y.; Akaji, K.
Design, Synthesis and Evaluation of Water Soluble Curcumin Analogs for BACE1 Inhibitors.
Peptide Science 2014, 2015, 207-208.
Teruya, K.; Shimamoto, Y.; Hattori, Y.; Kobayashi, K.; Sanjoh, A.;Yamashita, E.; Nakagawa, A.; Akaji, K.
Structural Analysis of SARS 3CL Protease Complesed with Containing Aza-decalin Isomer.
Peptide Science 2014, 2015, 211-212.
Mizuguchi,T; Ninomiya,R; Yamazaki,Y; Kobayashi,K; Ooe,H; Iida,M; Saito,K; Akaji,K; Tamamura,H
Studies on Identification of Active Sites of an Inhibitory Cyclic Peptide against EGF Receptor Dimerization.
Peptide Science 2014, 2015, 163-164.

学会発表

国際会議

Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori, Ayaka Deguchi, Yukie Nohara, Tomomi Akiyama, Kenta Teruya, Akira Sanjoh, Atsushi Nakagawa, Eiki Yamashita, Kenichi Akaji
Evaluation of Hydroxymethylcarbonyl and Hydroxyethylamine Isosteres in a Superior BACE1 Cheavage Sequence for BACE1 Inhibitors.
7th International Peptide Symposium (Singapre), 2015.12.

国内学会

林良雄、今野翔、Thanigaimalai PILLAIYAR、赤路健一、Ernesto FREIRE、神谷旦
SARSおよびMERSウイルスプロテアーゼに対するペプチドミメティック型阻害剤の創薬研究
日本薬学会第135年会 (神戸), 2015.3.
川島浩之、大坂佳史、前田育子、相馬洋平、赤路健一、浅野晶子、土井光暢
アミロイドβペプチドの21位-30位の配列に着目した疑集阻害ペプチドの探索研究
日本薬学会第135年会 (神戸), 2015.3.
井尻咲、松原弘樹、川崎友紀、宮城嵩滉、出口綾香、小林数也、服部恭尚、赤路健一
ヒドロキシアミン型BACE1阻害剤の活性立体配置の同定とプライムサイト構造活性相関研究
日本薬学会第135年会 (神戸), 2015.3.
岸一俊、吉澤慎一郎、溝渕英権、照屋健太、小林数也、服部恭尚、赤路健一
オキサ―デカリン型骨格を有する　ＳＡＲS　３ＣＬプロテアーゼ阻害剤の合成
日本薬学会第135年会 (神戸), 2015.3．
服部恭尚、大西康司、櫻井春華、葛山昌伴、古田善宏、照屋健太、真壁秀文、小林数也、赤路健一
バンレイシア科アセトゲニン類誘導体、aza-cis-solaminの合成
日本農芸化学会2015年度大会 (岡山), 2015.3.
小林数也
基質配列に基づくBACE1阻害剤の開発研究
第1回近畿薬学シンポジウム：化学系の若い力 (京都), 2015.6.
服部恭尚、嶋本康広、小林数也、照屋健太、三城明、中川敦史、山下栄樹、赤路健一
基質ペプチド配列に基づくアザ-デカリン型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の合成と阻害活性評価
2015年度日本農芸化学会中部・関西支部合同会 (富山), 2015.9.
吉澤慎一郎、越野裕貴、足尾真実、岸一俊、照屋健太、小林数也、服部恭尚、赤路健一
オキサーデカリン型骨格を有するSARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の合成
第65回日本薬学会近畿支部総会・大会 (大坂), 2015.10.
高田美波、山﨑由香子、大江保奈美、八倉千夏、水口貴章、服部恭尚、小林数也、赤路健一
EGFレセプター細胞外領域の二量化阻害に着目した環状ペプチドの構造活性総合研究
第65回日本薬学近畿支部総会・大会 (大坂), 2015.10.
櫻井春華、大西康司、小松侑加、照屋健太、真壁秀文、小林数也、赤路健一、服部恭尚
mono-THF型バンレイシア科アセトゲニン、cis-Solamin A のピロリジンアナログの合成
第65回日本薬学会近畿支部総会・大会 (大坂), 2015.10．
Chiyuki Awahara, Tadashi Tatumi, Saki Furuta, Gen Shinjoh, Hiroyuki Konno, Kazuto Nosaka, Kazuya Kobayashi, Yasunao Hattori, Kenichi Akaji
Synthesis and evaluation of retro-inverso-modified HTLV-1 protease inhibitor.
第52回ペプチド討論会 (平塚), 2015.11.
Masaki Wakabayashi, Daiki Takanuma, Yota Saito, Kenichi Akaji, Hiroyuki Konno
Synthesis.and evaluation of serine and isoserine derivatives toward the SARS 3CL protease inhibitor.
第52回ペプチド討論会 (平塚), 2015.11.
Kenta Teruya, Yasunao Hattori, Yasuhiro Shimamoto, Kazuya Kobayashi, Akira Sanjoh, Eiki Yamashita, Atsushi Nakagawa, Kenichi Akaji
A chemometrical analysis of structures of SARS 3CL protease complexed with inhibitor.
第52回ペプチド討論会 (平塚), 2015.11.

その他の発表

服部恭尚
基質ペプチド配列に基づく新規Ｎ－デカリン型阻害剤の合成と阻害活性評価
第47回ペプチド夏の勉強会 (塩尻), 2015.8．
小林数也
高親和性基質配列に基づくBACE1阻害剤の開発
2015年度私立大学戦略的研究基盤形成支援事業新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立キックオフシンポジウム (京都), 2015.9．

2014

原著論文

Girych, M.; Gorbenko, G.; Trusova, V.; Adachi, E.; Mizuguchi, C.; Nagao, K.; Kawashima, H.; Akaji, K.; Lund-Katz, S.; Phillips, M. C.; Saito, H.
Interaction of Thioflavin T with amyloid fibrils of apolipoprotein A-I N-terminal fragment: Resonance energy transfer study.
J. Struct. Biol. 2014, 185, 116-124.
Adachi, E.; Kosaka, A.; Tsuji, K.; Mizuguchi, C.; Kawashima, H.; Shigenaga, A.; Nagao, K.; Akaji, K.; Otaka, A.; Saito, H.
The extreme N-terminal region of human apolipoprotein A-I has a strong propensity to form amyloid fibrils.
FEBS Lett. 2014, 588, 389-394.
Konno, H.; Endo, H.; Ise, S.; Miyazaki, K.; Aoki, H.; Sanjoh, A.; Kobayashi, K.; Hattori, Y.; Akaji, K.
Synthesis and evaluation of curcumin derivatives toward an inhibitor of beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2014, 24, 685-690.
Hayashi, M.; Kobayashi, K.; Esaki, H.; Konno, H.; Akaji, K.; Tazuya, K.; Yamada, K.; Nakabayashi, T.; Nosaka, K.
Enzymatic and structural characterization of an archaeal thiamin phosphate synthase.
Biochim. Biophys. Acta. 2014, 1844, 803-809.
Kawashima, H.; Kuruma, T.; Yamashita, M.; Sohma, Y.; Akaji, K.
Synthesis of an O-acyl isopeptide by using native chemical ligation in an aqueous solvent system.
J. Pept. Sci. 2014, 20, 361-365.
Awahara, C.; Tatsumi, T.; Furuta, S.; Shinjoh, G.; Konno, H.; Nosaka, K.; Kobayashi, K. Hattori, Y.; Akaji, K.
Effect of prime-site sequence of retro-inverso-modified HTLV-1 protease inhibitor.
Bioorg. Med. Chem. 2014, 22, 2482-2488.
Kurogome, Y.; Hattori, Y.; Makabe, H.
Synthesis of (+)-boronolide and (+)-deacetylboronolide using Pd-catalyzed carbonylation and lactonization.
Tetrahedron Lett. 2014, 55, 2822-2824.
Tokuda, M.; Kurogome, Y.; Katoh, R.; Nohara, Y.; Hattori, Y.; Makabe, H.
Synthesis of four diastereomers and structural revision of tetradenolide.
Tetrahedron Lett. 2014, 55, 4189-4192.
Suda, M.; Fujii, W.; Takanashi, K.; Hattori, Y.; Makabe, H.
Selective Synthesis of Epicatechin Dimers By Zinc(II) Triflate Mediated Self-Condensation.
Synthesis, 2014, 46, 3351-3355.
Hikosaka, G.; Hattori, Y.; Makabe, H.
Synthrsis of both enantiomers of akolactone B and (+)-ancepsenolide.
Tetrahedron: Asymm. 2014, 25, 1367-1371.
Takeda, R.; Kawamura, A.; Kawashima, A.; Sato, T.; Moriwaki, H.; Izawa, K.; Akaji, K.; Wang, S.; Liu, H.; Acena, J. L.; Soloshonok, V. A.
Chemical Dynamic Kinetic Resolution and S/R Interconversion of Unprotected α-Amino Acids.
Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 12214-12217.

著書

小林数也
ペプチド由来阻害剤への展開
遺伝子医学MOOK別冊　次世代ペプチド医薬創製、メディカルドゥ、赤路健一編 (2014), p122-127

学会集会でのプロシーディングス

Kawashima, H.; Sohma, Y.; Nakanishi, T.; Kitamura, H.; Mukai, H.; Yamashita, M.; Akaji, K.; Kiso, Y.
Aggregation Inhibitor of Amyloid-β Peptide Based on O-Acyl Isopeptide.
Peptide Science 2013, 2014, 101-104.
Kobayashi, Y.; Oishi, S.; Kobayashi, K.; Ohno, H.; Tsutsumi, H.; Hata, Y.; Fujii, N.
Synthesis and Investigation of Ferrichrysin Derivatives.
Peptide Science 2013, 2014, 133-134.

学会発表

国際会議

Toda, Y.; Takata, K.; Nakagawa, Y.; Kawashima, H.; Fujioka, S.; Kobayashi, K.; Hattori, Y.; Kitamura, Y.; Akaji, K.; Ashihara. E.
Cancer cell tropism of glioblastoma-derived exosomes regulated by their lipid components. FEBS-EMBO, Paris, France, August-September, 2014.

国内学会

大西康司、櫻井春華、葛山昌伴、古田善宏、真壁秀文、小林数也、服部恭尚、赤路健一
バンレイシア科アセトゲニン類誘導体、aza-cis-solaminの基本骨格構築法開発
日本薬学会第134年会 (熊本), 2014.3.
川崎友紀、松原弘樹、井尻咲、宮城崇滉、出口綾香、小林数也、服部恭尚、赤路健一
ヒドロキシエチルアミン型BACE1阻害剤の立体選択的合成によるプライムサイト構造活性相関研究
日本薬学会第134年会 (熊本), 2014.3.
二宮龍之介、水口貴章、大原菜穂、飯田美佳、山崎由香子、大江保奈美、小林数也、赤路健一
EGFレセプター二量化阻害ペプチドのアミノ酸配列の評価
日本薬学会第134年会 (熊本), 2014.3.
戸田侑己、高田和幸、中川由布子、川上光、藤岡周助、小林数也、服部恭尚、北村佳久、赤路健一、芦原英司
がん細胞へ効率的に取り込まれる神経膠芽腫由来エクソソームとその膜脂質組成
日本薬学会第134年会 (熊本), 2014.3.
安藤尚意、川島浩之、相馬洋平、中西智哉、北村仁美、向井秀二、山下正行、赤路健一、木曽良明
O-アシルイソペプチド構造に基づいたアミロイド-β凝集阻害剤の探索研究
日本薬学会第134年会 (熊本), 2014.3.
足立愛美、辻耕平、川島浩之、重永章、長尾耕治郎、赤路健一、大高章、齋藤博幸
フラグメントペプチドを用いたアポA-Iアミロイド繊維形成領域の同定
日本薬学会第134年会 (熊本), 2014.3.
服部恭尚、葛山昌伴、古田善宏、大西康司、櫻井春華、真壁秀文、廣田満、小林数也、赤路健一
パラジウム触媒による立体選択的環化反応を用いたピペリジンアルカロイド(+)-spectalineとent-iso-6-spectalineの合成研究
日本農芸化学会2014年度大会 (東京), 2014.3.
徳田真樹、黒米雄次、加藤理恵子、野原由江、服部恭尚、真壁秀文
4つのジアステレオマーの合成と構造訂正
日本農芸化学会2014年度大会 (東京), 2014.3.
黒米雄次、徳田真樹、服部恭尚、真壁秀文
Deacetylboronolideの合成研究
日本農芸化学会2014年度大会 (東京), 2014.3.
若林雅貴、高沼大樹、似内郁美、赤路健一、今野博行
フェニルプロパン酸骨格を有するSARS 3CL protease阻害剤の合成と構造活性相関研究
日本農芸化学会2014年度大会 (東京), 2014.3.
戸田侑紀、高田和幸、小林数也、服部恭尚、赤路健一、芦原英司
がん細胞へ効率的に取り込まれる神経膠芽腫由来エクソソームの脂質組成
第73回日本癌学会学術総会 (横浜), 2014.9.
市川大輔、有田智洋、小西博貴、小松周平、塩崎敦、庄田勝俊、藤原斉、岡本和真、平本秀一、濱田隼一、戸田侑紀、芦原英司、大辻英吾
胃癌腹膜播種転移における癌細胞由来exosomeの関与について
第73回日本癌学会学術総会 (横浜), 2014.9.
大西康司、櫻井春華、葛山昌伴、古田善宏、小林数也、服部恭尚、真壁秀文、赤路健一
バンレイシア科アセトゲニン類アナログaza-cis-solaminの全合成
第64回日本薬学会近畿支部総会・大会 (京都), 2014.10.
安藤尚意、前田育子、川島浩之、相馬洋平、赤路健一
アラニン置換型10残基環状ペプチドにおけるアミロイドβ凝集阻害活性の評価
第64回日本薬学会近畿支部総会・大会 (京都), 2014.10.
古田早紀、粟原千如、辰巳正、新城源、今野博行、野坂和人、小林数也、服部恭尚、照屋健太、赤路健一
レトロインベルソ型HTLV-1プロテアーゼ阻害剤の合成と構造活性相関研究
第64回日本薬学会近畿支部総会・大会 (京都), 2014.10.
戸田侑紀、高田和幸、中川由布子、川上光、藤岡周助、小林数也、服部恭尚、北村佳久、赤路健一、芦原英司
由来がん細胞へホーミングするglioblastoma由来エクソソームの解析―がん標的化技術応用のための指向性決定因子の探索―
第64回日本薬学会近畿支部総会・大会 (京都), 2014.10.
林麻利亜、小林数也、今野博行、赤路健一、山田和子、野坂和人
チアミンリン酸合成酵素thiNの酵素学的性質と立体構造モデリング
第64回日本薬学会近畿支部総会・大会 (京都), 2014.10.
Hattori, Y.; Shimamoto, Y.; Kobayashi, K.; Teruya, K.; Nakagawa, A.; Yamashita, E.; Sanjoh, A.; Akaji, K.
A Novel Scaffold Designd from Peptide-based SARS 3CL Protease Inhibitors,.
第51回ペプチド討論会 (徳島), 2014.10.
Mizuguchi, T.; Yamazaki, Y.; Kobayashi, K.; Ooe, H.; Iida, M.; Ninomiya, R.; Saito, K.; Akaji, K.; Tamamura, H.
Studies on Identification of Active Sites of an Inhibitory Cyclic Peptide against EGF Receptor Dimerization.
第51回ペプチド討論会 (徳島), 2014.10.
Konno, H.; Nikaido, Y.; Nakadate, M.; Endo, H.; Ise, S.; Sanjoh, A.; Kobayashi, K.; Hattori, Y.; Akaji, K.
Design, Synthesis and Evaluation of Water Soluble Crucumin Analogs for BACE1 Inhibitors.
第51回ペプチド討論会 (徳島), 2014.10.
Teruya, K.; Shimamoto, Y.; Hattori, Y.; Kobayashi, K.; Sanjoh, A.; Yamashita, E.; Nakagawa, A.; Akaji, K.
Structural Analysis of SARS 3CL Protease Complexed with Inhibitors Containing aza-Decalin Isomer.
第51回ペプチド討論会 (徳島), 2014.10.
服部恭尚、嶋本康広、大西康司、葛山昌伴、櫻井春華、古田善宏、照屋健太、真壁秀文、小林数也、赤路健一
パラジウム触媒を用いたジアステレオ選択的開環反応によるピペリジン環構築法の開発とSARS 3CLプロテアーゼ阻害剤への応用
第40回反応と合成の進歩シンポジウム (仙台), 2014.11.
嶋本康広、服部恭尚、小林数也、照屋健太、三城明、中川敦史、山下栄樹、赤路健一
アザ-デカリン骨格を有する新規SARS-3CLプロテアーゼ阻害剤の合成と評価
第32回メディシナルケミストリーシンポジウム (神戸), 2014.11.

その他の発表

赤路健一
蛋白質化学と機能性分子創製
2013年度第2回創薬科学フロンティアシンポジウム (京都), 2014.2.
赤路健一
Dアミノ酸を利用した阻害剤設計
2014年度創薬化学フロンティアシンポジウム (京都), 2014.11.

2013

原著論文

Kobayashi, Y.; Oishi, S.; Kobayashi, K.; Ohno, H.; Tsutsumi, H.; Hata, Y.; Fujii, N.
Synthesis and functional analysis of deferriferrichrysin derivatives: Application to colorimetric pH indicators.
Bioorg. Med. Chem. 2013, 21, 4296-4300.
Thanigaimalai, P.; Konnno, S.; Yamamoto, T.; Koiwai, Y.; Taguchi, A.; Takayama, K.; Yakushiji, F.; Akaji, K.; Kiso, Y.; Kawasaki, Y.; Chen, S-E.; Naser-Tavakolian, A.; Schon, A.; Freire, E.; Hayashi, Y.
Design, synthesis, andbiological evaluation of novel dipeptide-type SARS-CoV 3CL protease inhibitors: Structure-activity relationship study.
Eur. J. Med. Chem. 2013, 65, 436-447.
Fujii, W.; Toda, K.; Kawaguchi, K.; Kawahara, S.; Katoh, M.; Hattori, Y.; Fujii, H.; Makabe, H.
Syntheses of Prodelphinidin B3 and C2, and Their Antitumor Activities Through Cell Cycle Arrest and Caspase-3 Activation.
Tetrahedron, 2013, 69, 3543-3550.
Hattori, Y.; Kinami, G.; Teruya, K.; Nosaka, K.; Kobayashi, K.; Akaji, K.
A Practical Synthesis of a Hydroxylated Sesquiterpene Coumarin 10'R-Acetoxy-11'-hydroxyumbelliprenin by Regioselective Dihydroxylation.
Heterocycles, 2013, 87, 423-428.
Sohma, Y.; Yamasaki, M.; Kawashima, H.; Taniguchi, A.; Yamashita, M.; Akaji, K.; Mukai, H.; Kiso, Y.
Comparative properties of Aβ1-42, Aβ11-42, and [Pyr11]Aβ11-42 generated from O-acyl isopeptides.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2013, 23, 1326-1329.
Konno, S.; Thanigaimalai, P.; Yamamoto, T.; Nakada, K.; Kakiuchi, R.; Takayama, K.; Yamazaki, Y.; Yakushiji, F.; Akaji, K.; Kiso, Y.; Kawasaki, Y.; Chen, S.-E.; Freire, E.; Hayashi, Y.
Design and synthesis of new tripeptide-type SASR-CoV 3CL protease inhibitors containing an electrophilic arylketone moiety.
Bioorg. Med. Chem. 2013, 21, 412-424.
Adachi, E.; Nakajima, H.; Mizuguchi, C.; Dhanasekaran, P.; Kawashima, H.; Nagao, K.; Akaji, K.; Lund-Katz, S.; Phillips, M. C.; Saito, H.
Dual Role of an N-terminal Amyloidgenic Mutation in Apolipoprotein A-I: DESTABILIZATION OF HELIX BUNDLE AND ENHANCEMENT OF FIBRIL FORMATION.
J. Biol. Chem. 2013, 288, 2848-2856.
Konno, H.; Sema, Y.; Ishii, M.; Hattori, Y.; Nosaka, K.; Akaji, K.
Practical synthesis of peptide C-terminal aldehyde on a solid support.
Tetrahedron Lett. 2013, 54, 4848-4850.
Suda, M.; Katoh, M.; Toda, K.; Matsumoto, K.; Kawaguchi, K.; Kawahara, S.; Hattori, Y.; Fujii, H.; Makabe, H.
Syntheses of procyanidin B2 and B3 gallate derivatives using equimolar condensation mediated by Yb(OTf)3 and their antitumor activities.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2013, 23, 4935-4939.
Kurogome, Y.; Kogiso, M.; Looi, K. K.; Hattori, Y.; Konno, H.; Hirota, M.; Makabe, H.
Total synthesis of (+)-azimine via diastereoselective aminopalladation.
Tetrahedron, 2013, 69, 8349-8352.
Thanigaimalai, P.; Konno, S.; Yamamoto, T.; Koiwai, Y.; Taguchi, A.; Takayama, K.; Yakushiji, F.; Akaji, K.; Chen, S.-E.;Naser-Tavakolian, A.; Schon, A.; Freire, E.; Hayashi, Y.
Development of potent dipeptide-type SARS-CoV 3CL protease inhibitors with novel P3 scaffolds: Design, synthesis, biological evaluation, and docking studies.
Eur. J. Med. Chem. 2013, 68, 372-384.
Kawashima, H.; Sohma, Y.; Nakasnishi, T.; Kitamura, H.; Mukai, H.; Yamashita, M.; Akaji, K.; Kiso, Y.
A new class of aggregation inhibitor of amyloid-β peptide based on an O-acyl isopeptide.
Bioorg. Med. Chem. 2013, 21, 6323-6327.
Fujii, W.; Toda, K.; Matsumoto, K.; Kawaguchi, K.; Kawahara, S.; Hattori, Y.; Fujii, H.; Makabe, H.
Syntheses of prodelphinidine B1, B2, and B4 and their antitumor activities against human PC-3 prostate cancer cell lines.
Tetrahedron Lett. 2013, 54, 7188-7192.

学会集会でのプロシーディングス

Akiyama, T.; Goto, S.; Yamaguchi, M.; Kobayashi, K.; Sohma, Y.; Hattori, Y.; Teruya, K.; Konno, H.; Akaji, K.
Synthesis of Hydroxyethyl-type Inhibitor Containing Superior BACE1 Cleavage Sequence.
Peptide Science 2012, 2013, 11-12.
Mizuguchi, T.; Ohara, N.; Iida, M.; Ninomiya, R.; Wada, S.; Kiso, Y.; Saito, K.; Akaji, K.
Ring Size and Side-Chain Orientation of Inhibitory Cyclic Peptides against EGF Receptor Dimerization.
Peptide Science 2012, 2013, 19-20.
Nohara, Y.; Okabe, M.; Kobayashi, K.; Hattori, N.; Teruya, K.; Konno, H.; Akaji, K.
Synthesis of Hydroxyethylamine Derivatives Containing Side-chain Mimetics via Ti (VI) Mediated Reductive Amination.
Peptide Science 2012, 2013, 137-138.
Konno, H.; Takanuma, D.; Akaji, K.
Synthesis and Evaluation of Serine Dereivatives for SARS 3CL protease.
Peptide Science 2012, 2013, 143-144.
Kobayashi, Y.; Oishi, S.; Kobayashi, K.; Ohno, H.; Tsutsumi, H.; Hata, Y.; Fujii, N.
Synthesis and Investigation of Novel Metal Complexes of Deferriferrichrysin.
Peptide Science 2012, 2013, 181-182.
Teruya, K.; Ozaki T.; Konno, H.; Hattori, N.; Kusunoki, M.; Sanjoh, A.; Akaji, K.
Structural Analysis of SARS 3CL Protease Complexed with Peptide-Mimetic Inhibitors.
Peptide Science 2012, 2013, 323-324.

学会発表

国際会議

Kawashima, H.; Sohma, Y.; Nakanishi, T.; Kitamura, H.; Mukai, H.; Yamashita, M.; Akaji, K. Kiso, Y.
A New Class of Aggregation Inhibitor of Amyloid β Peptide based on the O-Acyl Isopeptide.
10th Australian Peptide Conference (Penang, Malaysia), September 2013
Ohno, S.; Kawashima, H.; Sohma, Y.; Nakanishi, T.; Kitamura, H.; Mukai, H.; Yamashita, M.; Akaji, K.; Kiso, Y.
O-Acyl Isopeptide: A New Class of Aggregation Inhibitor of Amyloid β Peptide.
4th Modern Solid Phase Peptide Synthesis & its application Symposium (Kobe, Japan), November 2013
Kawashima, H.; Sohma, Y.; Nakanishi, T.; Kitamura, H.; Mukai, H.; Yamashita, M.; Akaji, K.; Kiso, Y.
Aggregation Inhibitor of Amyloid-β Peptide Based on the O-Acyl Isopeptide.
4th Asia-Pacific International Peptide Symposium (Osaka, Japan), November 2013.
Kobayashi, K.; Akiyama, T.; Nohara, Y.; Goto, S.; Okabe, M.; Sato, N.; Itoh, M.; Ueno, K.; Hattori, Y.; Teruya, K.; Sanjoh, A.; Nakagawa, A.; Yamashita, E.; Akaji, K.
Evaluation of Hydroxymethylcarbonyl- and Hydroxyethylamine-type BACE1 Inhibitors Containing a Superior BACE1 Cleavage Sequence.
4th Asia-Pacific International Peptide Symposium (Osaka, Japan), November, 2013.
Kobayashi, Y.; Oishi, S.; Kobayashi, K.; Ohno, H.; Fujii, N.
Synthesis and Investigation of Ferrichrysin Derivatives.
4th Asia-Pacific International Peptide Symposium (Osaka, Japan), November, 2013.

国内学会

今野博行、齋藤悠冴、遠藤仁、宮崎慶樹、赤路健一
βセクレターゼBACE1を標的としたクルクミン誘導体の構造活性相関研究
日本農芸化学会2013年度大会 (仙台), 2013.3.
水口貴章、大原菜穂、二宮龍之介、山崎由香子、飯田美佳、大江保奈美、齋藤一樹、赤路健一
EGFレセプターの二量化阻害を示す環状ペプチドの構造的特徴
日本薬学会第133年会 (横浜), 2013.3.
野原由江、秋山朋美、佐藤夏美、岡部真実、小林数也、服部恭尚、照屋健太、今野博行、赤路健一
ヒドロキシエチルアミン型BACE1阻害剤の設計と立体選択的合成
日本薬学会第133年会 (横浜), 2013.3.
葛山昌伴、服部恭尚、真壁秀文、小林数也、赤路健一
2,6-ピペリジン環の立体制御構築に基づく(+)-spectralineの合成研究
日本薬学会第133年会 (横浜), 2013.3.
大西康司、服部恭尚、真壁秀文、小林数也、赤路健一
mono-THF型バンレイシア科アセトゲニンcis-solamineのピロリジン環アナログの合成研究
日本薬学会第133年会 (横浜), 2013.3.
小林由佳、大石真也、小林数也、大野浩章、堤浩子、秦洋二、藤井信孝
デフェリフェリクリシン誘導体の合成と構造機能相関研究への応用
日本薬学会第133年会 (横浜), 2013.3.
中嶋宏之、足立愛美、桑原香織、川島浩之、長尾耕治郎、柏田良樹、赤路健一、齋藤博幸
アミロイドーシス変異アポA-Iの繊維形成と細胞増殖抑制作用
日本薬学会第133年会 (横浜), 2013.3.
戸田侑紀、高田和幸、中川由布子、小林数也、服部恭尚、北村佳久、赤路健一、芦原英司
がん細胞指向性を有するヒト星状膠芽腫細胞由来エクソソームの発見
第5回日本RNAi研究会 (広島), 2013.8.
今野博行、菊池真理、菊池唯、朱秀梅、赤路健一
Callipeltin Bの全合成研究
第55回天然有機化合物討論会 (京都), 2013.9.
黒米雄次、小木曽将也、雷国光、服部恭尚、今野博行、廣田満、真壁秀文
立体選択的なアミノパラデーションを用いたピペリジンアルカロイド(-)-cassineおよび(+)-azimineの合成
第55回天然有機化合物討論会 (京都), 2013.9.
服部恭尚、大西康司、葛山昌伴、櫻井春華、古田善宏、真壁秀文、小林数也、赤路健一
パラジウム触媒による立体選択的環化反応を用いたピペリジンアルカロイド(+)-spectaline, ent-iso-6-spectalineおよびmono-THF型バンレイシア科アセトゲニン類の誘導体合成研究
第55回天然有機化合物討論会 (京都), 2013.9.
戸田侑紀、高田和幸、小林数也、服部恭尚、赤路健一、芦原英司
神経膠芽細胞由来エクソソームのがん細胞指向性とその膜脂質解析
第72回日本癌学会学術総会 (横浜), 2013.10.
葛山昌伴、古田善宏、真壁秀文、小林数也、服部恭尚、赤路健一
パラジウム触媒による立体選択的環化反応を用いたピペリジンアルカロイド(+)-spectalineとent-iso-6-spectalineの合成研究
第63回日本薬学会近畿支部総会・大会 (京都), 2013.10.
大野詩歩、川島浩之、相馬洋平、中西智哉、北村仁美、向井秀仁、山下正行、赤路健一、木曽良明
O-アシルイソペプチドを基盤としたアミロイドβペプチドに対する新規阻害剤の探索研究
第63回日本薬学会近畿支部総会・大会 (京都), 2013.10.
松原弘樹、井尻咲、川崎友紀、宮城崇滉、出口綾香、小林数也、服部恭尚、赤路健一
ヒドロキシエチルアミン型BACE1阻害剤の立体選択的合成と活性評価
第63回日本薬学会近畿支部総会・大会 (京都), 2013.10.
戸田侑紀、高田和幸、中川由布子、小林数也、服部恭尚、北村佳久、赤路健一、芦原英司
ヒト星状膠芽腫細胞由来エクソソームのがん細胞指向性
膜シンポジウム2013 (京都), 2013.11.
林良雄、Phillaiyar Thanigaimalai、今野翔、仲田聖彦、山本剛史、小岩井勇児、田口晃弘、高山健太郎、薬師寺文華、赤路健一
ジペプチド型SARS-CoV 3CLプロテアーゼ阻害剤の創製研究
第31回メディシナルケミストリーシンポジウム (広島), 2013.11.
小林数也、秋山朋美、野原由江、後藤紗希、岡部真実、佐藤夏美、伊藤美紀、上野佳奈美、服部恭尚、照屋健太、三城明、中川敦史、山下栄樹、赤路健一
ヒドロキシメチルカルボニル型及びヒドロキシエチルアミン型BACE1阻害剤の合成と活性評価
第31回メディシナルケミストリーシンポジウム (広島), 2013.11.

その他の発表

小林数也
アジリジンアルデヒドのペプチド創薬への応用：架橋型環状ペプチドの合成研究
第45回若手ペプチド夏の勉強会 (八王子), 2013.7.
赤路健一
プロテアーゼの基質認識に基づく阻害剤設計
第19回ペプチドフォーラム (山形), 2013.12.
服部恭尚、葛山昌伴、古田善宏、真壁秀文、廣田満、小林数也、赤路健一
二価パラジウム触媒を利用した立体選択的な多置換ピペリジン骨格構築法の開発－ピペリジンアルカロイド(+)-spectalineとent-iso-6-spectalineの合成研究－
創薬科学フロンティア学内シンポジウム (京都), 2013.12.
赤路健一
遺伝子発現制御および細胞死にかかわる新規機能調節分子の探索研究
第3回4大学連携研究フォーラム (京都), 2013.12.
Tran Thanh Men、亀井加恵子、赤路健一、鈴木孝禎、椿一典、山本昌
Development of therapeutic and preventing agents of metabolic syndrome -Drosophila melanogaster as a model for checking Brummer gene activity-.
第3回4大学連携研究フォーラム (京都), 2013.12.
川島浩之、相馬洋平、中西智哉、北村仁美、向井秀仁、山下正行、赤路健一、木曽良明
O-アシルイソペプチド法を応用したアルツハイマー病関連アミロイドペプチドの凝集阻害剤開発研究
第3回4大学連携研究フォーラム (京都), 2013.12.

2012

原著論文

Mizuguchi, T.; Ohara, N.; Iida, M.; Ninomiya, R.; Wada, S.; Kiso, Y.; Saito, K.; Akaji, K.
Evaluation of dimerization–inhibitory activities of cyclic peptides containing　a β-hairpin loop sequence of the EGF receptor.
Bioorg. Med. Chem. 2012, 20, 5730-5737.
Teruya, K.; Tanaka, T.; Kawakami, T.; Akaji, K.; Aimoto, S.
Epimerization in peptide thioester condensation.
J Pept Sci. 2012, 18(11), 669-677.
Ohizumi, Y.; Kato, M.; Hattori, Y.; Toda, K.; Kawaguchi, K.; Fujii, H.; Makabe, H.
Synthesis of Procyanidin C2 and C1 Using Lewis Acid Mediated Equimolar Condensation.
Heterocycles, 2012, 85, 2241-2250.
Nosaka, K.; Esaki, H.; Onozuka, M.; Konno, H.; Hattori, Y.; Akaji, K.
Facilitated recruitment of Pdc2p, a yeast transcriptional activator, in response to thiamin starvation.
FEMS Microbiol. Lett. 2012, 330, 140-147.
Kobayashi, K.; Oishi, S.; Hayashi, R.; Tomita, K.; Kubo, T.; Tanahara, N.; Ohno, H.; Yoshikawa, Y.; Furuya, T.; Hoshino, M.; Fujii, N.
Structure–Activity Relationship Study of a CXC Chemokine Receptor Type 4 Antagonist, FC131, Using a Series of Alkene Dipeptide Isosteres.
J. Med. Chem. 2012, 55, 2746-2757.
Kobayashi, K.; Oishi, S.; Kobayashi, Y.; Ohno, H.; Tsutsumi, H.; Hata, Y.; Fujii, N.
Synthesis and Application of an Nδ-Acetyl-Nδ-hydroxyornithine Analog: Identification of Novel Metal Complexes of Deferriferrichrysin.
Bioorg. Med. Chem. 2012, 20, 2651-2655.
Yoshikawa, Y.; Kobayashi, K.; Oishi, S.; Fujii, N.; Furuya, T.
Molecular Modeling Study of Cyclic Pentapeptide CXCR4 Antagonists: New Insight into CXCR4-FC131 Interactions.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 2146-2150.
Mizuguchi, T.; Uchimura, H.; Kataoka, H.; Akaji, K.; Kiso, Y.; Saito, K.
Intact-cell-based Surface Plasmon Resonance Measurements for Ligand Affinity Evaluation of a Membrane Receptor.
Anal. Biochem. 2012. 420, 185-187.

著書

赤路健一
抗SARS薬創製をめざしたプロテアーゼ阻害剤の設計と合成
遺伝子医学MOOK21号ー最新ペプチド合成技術とその創薬への応用ー、メディカルドウ、木曽　良明編 (2012), p146-150

学会集会でのプロシーディングス

Kikuchi, M.; Matanabe, Y.; Tanaka, M.; Akaji, K.; Konno, H.
Synthetic Study of the Depsipeptide Analogues of Callipeltin B and Its Cytotoxity
Peptide Science 2011, 2012, 111-114.
Konno, S.; Nakada, K.; Thanigaimalai, P.; Kakiuchi, R.; Yamamoto, T.; Yamazaki, Y.; Yakushiji, F.; Akaji, K.; Kiso, Y.; Kawasaki, Y.; Friere, E.; Hayashi, Y.
Design, Synthesis and Evaluation of Tripeptidomimetics with Arylketone as Inhibitors of SARS-CoV 3CL Protease.
Peptide Science 2011, 2012, 151-154.
Sohma, Y.; Kitamura, H.; Kawashima, H.; Hojo, H.; Akaji, K.; Kiso, Y.
Synthesis of O-Acyl Isopeptide by Use of Native Chemical Ligation to Efficiently Contruct Hydrophobic Polypeptide.
Peptide Science 2011, 2012, 137-138.
Konno, H.; Aoki, H.; Saito, Y.; Endo, H.; Sanjoh, A.; Akaji, K.
Evaluation of Inhibitory Activities of Curcumin Derivatives Using BACE1 and Amyloid Beta Peptide
Peptide Science 2011, 2012, 305-306.
Endo, Y.; Hattori, Y.; Akaji, K.; Teruya, K.
Selective Liposome Binding of Protein Modified with Hydrophobic Compounds at the C-Terminal.
Peptide Science 2011, 2012, 335-336.

学会発表

国際会議

Hattori, Y.; Ohnishi, K.; Katsuyama, M.; Shimamoto, Y.; Makabe, H.; Akaji, K.
Application of Pd-catalyzed N-alkylation to the Syntheses of Natural Products and Derivatives.
6th Takeda ScienceFundation Symposium on PharmaSciences (Osaka, Japan), September 2012.
Hidaka, K.; Adachi, M.; Kuroki, R.; Tokai, S.; Akaji, K.; Tsuda, Y.; Kiso, Y.
Lead optimization of allophenylnorstatine-containing inhibitors as therapeutic drug and application to peptidomimetic protease probe.
32nd European Peptide Symposium (Athens, Greece), September 2012.

国内学会

山本剛史、今野翔、仲田聖彦、Pillaiyar THANIGAIMALAI、垣内理恵、山崎有理、薬師寺文華、赤路健一、木曽良明、川崎佑子、Ernesto FREIRE、林良雄
トリペプチド型 SARS コロナウイルス 3CL プロテアーゼ阻害剤の開発－ P4 部位における構造活性相関研究
日本薬学会第132年会 (札幌), 2012.3.
日高興士、渡海智子、赤路健一、津田裕子、木曽良明
アロフェニルノルスタチン含有阻害剤のケミカルプローブとしての応用研究
日本薬学会第132年会 (札幌), 2012.3.
菊池真理、野坂和人、赤路健一、今野博行
Callipeltin E の固相全合成
日本農芸化学会2012年度大会 (京都), 2012.3.
高沼大樹、石井学、赤路健一、今野博行
セリン構造を利用したSARS 3CL protease阻害剤の合成と評価
日本農芸化学会2012年度大会 (京都), 2012.3.
齋藤悠冴、青木英郎、遠藤仁、赤路健一、三城明、今野博行
アミノピリジンを用いた非ペプチド性低分子BACE1阻害剤の設計と合成
日本農芸化学会2012年度大会 (京都), 2012.3.
日高興士、木曽良明、渡海智子、赤路健一、津田裕子
アロフェニルノルスタチン含有プロテアーゼ阻害剤を用いたプローブ設計
日本ケミカルバイオロジー研究会第7回年会 (京都), 2012.6.
日高興士、木曽良明、渡海智子、赤路健一、津田裕子
アロフェニルノルスタチン含有阻害剤を用いたプロテアーゼのアフィニティー精製
第17回日本病態プロテアーゼ学会学術集会 (浜松), 2012.8.
大原菜穂、水口貴章、二宮龍之介、飯田美佳、齋藤一樹、赤路健一
EGF レセプターの二量化阻害活性を示す環状ペプチドの環サイズと側鎖配置の評価
第62回日本薬学会近畿支部大会 (兵庫), 2012.10.
二宮龍之介、水口貴章、大原菜穂、飯田美佳、齋藤一樹、赤路健一
EGF レセプター二量化阻害ペプチドをもとにしたアラニン置換ペプチドの細胞増殖抑制効果
第62回日本薬学会近畿支部大会 (兵庫), 2012.10.
服部恭尚、今野博行、照屋健太、三城明、尾崎健、楠木正己、赤路健一
複合体構造に基づくペプチド型SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の設計・合成と活性評価
第30回メディシナルケミストリーシンポジウム (東京), 2012.11.
齋藤悠冴、遠藤仁、青木英郎、三城明、赤路健一、今野博行
クルクミン構造を基にしたBACE1 阻害剤の合成と評価
第30回メディシナルケミストリーシンポジウム (東京), 2012.11.
野原由江、岡部真実、小林数也、服部恭尚、照屋健太、今野博行、赤路健一
Ti(IV)を用いた還元的アミノ化反応による置換基導入を行ったヒドロキシエチルアミン骨格の合成
第49回ペプチド討論会 (鹿児島), 2012.11.
小林数也、大石真也、林亮子、富田健嗣、久保達彦、棚原憲子、大野浩章、吉川寧、古谷利夫、星野大、赤路健一、藤井信孝
多置換アルケン型イソスターを用いたCXCR4拮抗薬FC131の構造活性相関研究
第49回ペプチド討論会 (鹿児島), 2012.11.
水口貴章、大原菜穂、飯田美佳、二宮龍之介、和田真治、木曽良明、齋藤一樹、赤路健一
EGFレセプターの二量化阻害に必要な環状ペプチドの環の大きさと側鎖配置の効果
第49回ペプチド討論会 (鹿児島), 2012.11.
秋山朋美、後藤紗希、山口充、小林数也、相馬洋平、服部恭尚、照屋健太、今野博行、赤路健一
BACE1高認識切断配列を含むヒドロキシエチル型阻害剤の合成
第49回ペプチド討論会 (鹿児島), 2012.11.
今野博行、高沼大樹、赤路健一
セリン誘導体の合成とSARS 3CLプロテアーゼに対する阻害能評価
第49回ペプチド討論会 (鹿児島), 2012.11.
照屋健太、尾崎健、今野博行、服部恭尚、楠木正己、三城明、赤路健一
SARS 3CLプロテアーゼ・阻害剤複合体の構造解析
第49回ペプチド討論会 (鹿児島), 2012.11.
小林由佳、大石真也、小林数也、大野浩章、堤浩子、秦洋二、藤井信孝
デフェリフェリクリシンの合成と新規キレート錯体の探索
第49回ペプチド討論会 (鹿児島), 2012.11.
服部恭尚、岡本一洸、岡田ゆうみ、髙木和歌子、干井香織、山口充、相馬洋平、赤路健一
BACE1阻害剤を指向したヒドロキシエチルカルボニル型プロテアーゼ阻害剤の合成
第38回反応と合成の進歩シンポジウム (東京), 2012.11.

その他の発表

赤路健一
Design of enzyme inhibitors based on peptide chemistry.
大阪大学蛋白質研究所セミナー「ペプチド・蛋白質合成の未来」 (大阪), 2012.3.
服部恭尚
二価パラジウム触媒を用いる立体選択的含窒素環状化合物の合成研究
文部科学省私立大学戦略的研究基盤形成支援事業「生物分子システムに基づく創薬科学フロンティア研究」成果発表会 (京都), 2012.12.

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