京都薬科大学 創薬科学系 薬品製造学分野


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研究業績

2024

原著論文

  1. Ring expansion of spirocyclopropanes with stabilized sulfonium ylides: highly diastereoselective synthesis of cyclobutanes
    Hisanori Nambu, Yuta Onuki, Kana Aso, Momoka Kanamori, Keisuke Tomohara, Kiyoshi Tsuge, Takayuki Yakura
    Chem. Commun., 60(34) 4537–4540 (2024). [doi:https://doi.org/10.1039/D3CC06033K]
    (selected as Front Cover Picture)
  2. Ammonium carboxylates in ammonia-Ugi reaction: one-pot synthesis of a,a-disubstituted amino acid derivatives including unnatural dipeptides
    Keisuke Tomohara, Satoru Kusaba, Mana Masui, Tatsuya Uchida, Hisanori Nambu, Takeru Nose
    Org. Biomol. Chem.    , 22(34) 6999–7005 (2024).[doi: https://doi.org/10.1039/D4OB00924J]
  3. A SmI2-mediated reductive cyclisation reaction using the trifluoroacetamide group as the radical precursor
    Kota Yoshioka, Hiroki Iwasaki, Mako Hanaki, Saho Ito, Yuzuha Iwamoto, Rio Ichihara, Hisanori Nambu
    Org. Biomol. Chem., 22(10) 1988-1992 (2024). [doi:https://doi.org/10.1039/d3ob02040a]
  4. 8-Iodoisoquinolinone, a Conformationally Rigid Highly Reactive 2-Iodobenzamide Catalyst for the Oxidation of Alcohols by Hypervalent Iodine. 
    Takayuki Yakura, Tomoya Fujiwara, Kanna Asakubo, Hema Naga Lakshmi Perumalla, Mitsuha Uzu, Takashi Okitsu, Kengo Kasama, Hisanori Nambu
    Chem. Pharm. Bull., 72(2) 234-239 (2024).[doi:https://doi.org/10.1248/cpb.c23-00887]
  5. Efficient and Environmentally Benign Oxidative Cleavage of Pyrrolidine-2-methanols to γ-Lactams Using 2-Iodobenzamide as a Catalyst and Oxone. 
    Hema Naga Lakshmi Perumalla, Tomoya Fujiwara, Maki Okada, Kanna Asakubo, Takashi Okitsu, Kengo Kasama, Hisanori Nambu, Takayuki Yakura
    Chem. Pharm. Bull., 72(1) 75-79 (2024).[doi:https://doi.org/10.1248/cpb.c23-00742]
  6. Structure–activity relationships study of N-ethylene glycol-comprising alkyl heterocyclic carboxamides against A549 lung cancer cells
    Kaito Ohta, Hiromi Ii, Mei Takahashi, Chiami Moyama, Shota Ando, Masaya Mori, Maho Masuda, Hisanori Nambu, Susumu Nakata, Naoto Kojima
    Future Med. Chem., 16(20) 2135-2150 (2024).    [https://doi.org/10.1080/17568919.2024.2394016]

  7. Exploring LCST- and UCST-like Behavior of Branched Molecules Bearing Repeat Units of Elastin-like Peptides as Side Components
    Naoki Tanaka, Keitaro Suyama, Keisuke Tomohara, Takeru Nose
    Biomacromolecules, 25, 7156–7166 (2024). [doi: https://doi.org/10.1021/acs.biomac.4c00751]

     

招待講演

  1. 非天然型天然有機分子の短段階合成
    友原啓介
    第8回関西薬学シンポジウム：化学系の若い力, 摂南大学, 2024/8/24

  2. 天然物様分⼦の合成と⽣物活性評価
    友原啓介
    創薬科学フロンティア研究センター講演会，京都薬科大学，2024/2/15

学会発表

スピロシクロプロパンの環拡大反応を用いるスピロ複素環化合物の合成
川島明音, 佐々木彩夏, 友原啓介, 南部寿則
第14回4大学連携研究フォーラム, 京都薬科大学, 2024/10/30

スピロシクロプロパンの環拡大反応を用いるシクロブタン骨格の構築法の開発
三上葵, 酒井里歌, 友原啓介, 南部寿則
第14回4大学連携研究フォーラム, 京都薬科大学, 2024/10/30

２アミノ酸残基一挙伸長型ペプチド合成法の開発
友原啓介, 後美和, 桝見怜加, 南部寿則
第50回反応と合成の進歩シンポジウム, 神戸国際会議場, 2024/10/28

硫黄イリドを用いたスピロシクロプロパンの環拡大反応によるシクロブタン構築法の開発
吉岡虹太, 酒井里歌, 友原啓介, 南部寿則
第50回反応と合成の進歩シンポジウム, 神戸国際会議場, 2024/10/28

ヨウ化サマリウムを用いたアミノケチルラジカルと多重結合の閉環反応の開発
吉岡虹太、岩﨑宏樹、伊東咲歩、花木真子、友原啓介、南部寿則
第74回日本薬学会関西支部総会・大会, 武庫川女子大, 2024/10/5

ビススルホニル活性メチレン由来スピロシクロプロパンの合成と複素環構築への応用
江副光太郎, 村上皓佑, 友原啓介, 南部寿則
第74回日本薬学会関西支部総会・大会, 武庫川女子大, 2024/10/5

保護基の使用を最小限に抑えたC to Nペプチド伸長反応の開発
宮田愛弓, 桝見怜加, 枡井愛奈, 植田幸菜, 南部寿則, 友原啓介
第74回日本薬学会関西支部総会・大会, 武庫川女子大, 2024/10/5

イソキノリン N-オキシドを中間体とした1-アミノイソキノリン誘導体のone-pot合成反応
秋山沙里亜, 岩﨑宏樹, 野村凛, 友原啓介, 南部寿則
第44回有機合成若手セミナー, 大阪公立大学, 2024/8/1

チオシアン酸ナトリウムを用いるスピロシクロプロパンの環拡大反応の開発
細田歩花, 友原啓介, 南部寿則
第44回有機合成若手セミナー, 大阪公立大学, 2024/8/1

ビススルホニル活性メチレン化合物からのスピロシクロプロパン合成とその応用
村上皓佑, 江副光太郎, 友原啓介, 南部寿則
第44回有機合成若手セミナー, 大阪公立大学, 2024/8/1

スルホニウム塩を用いる活性メチレン化合物のシクロプロパン構築法
江副光太郎,村上皓佑, 三上葵, 岩﨑宏樹, 南部寿則
日本薬学会第144年会, パシフィコ横浜, 2024/3/31

硫黄イリドを用いる1,3-インダンジオン由来のスピロシクロプロパンの環拡大反応の開発
酒井里歌, 藤井輝, 岩﨑宏樹, 南部寿則
日本薬学会第144年会, パシフィコ横浜, 2024/3/30

ヨウ化サマリウムを用いたトリフルオロアセトアミド基をラジカル前駆体とするアルケンとの閉環反応の開発
岩﨑宏樹, 伊東咲歩, 岩本柚葉, 南部寿則
日本薬学会第144年会, パシフィコ横浜, 2024/3/29

エチレングリコール単位を含むN-アルキルチオフェンカルボキサミドの合成とヒト肺がん細胞A549に対する効果：エチレングリコール単位、テール、およびリンカー部の検討
小島直人, 大田海斗, 飯居宏美, 茂山千愛美, 増田真帆, 岩﨑宏樹, 南部寿則, 中田 晋
日本薬学会第144年会, パシフィコ横浜, 2024/3/30

アンモニア-Ugi反応を用いたエラスチン様ペプチドアナログの合成
友原啓介, 草場智, 田中尚輝, 野瀬健
日本薬学会第144年会, パシフィコ横浜, 2024/3/30

2023

原著論文

  1. Ring-Opening Cyclization of Spirocyclopropanes with StabilizedPhosphorus Ylides: Access to Indane and Azulene Skeletons
    Yuta Onuki, Koga Yamazaki, Yuto Masuda, Takayuki Yakura, Hisanori Nambu
    Adv. Synth. Catal., 365, 2536– 2544 (2023). [doi: https://doi.org/10.1002/adsc.202300021]
    (selected as Front Cover Picture)
  2. Regioselective SmI2-Mediated Radical ipso-Substitution Cyclization for the Construction of Pyrrolophenanthridinone Skeletons: The Synthesis of Amaryllidaceae Alkaloids
    Hiroki Iwasaki, Mari Ikemoto, Haruka Shibata, Yuka Shima, Erina Himeno, Naoto Kojima, Masayuki Yamashita, Hisanori Nambu
    Chem. Pharm. Bull., 71, 515-519 (2023). [doi: https://doi.org/10.1248/cpb.c23-00273]
  3. Thiophene Carboxamide Analogs with Long Alkyl ChainsComprising Ethylene Glycol Units Inhibit Glioblastoma Cell Proliferation by Activating AMPK
    Kaito Ohta, Hiromi Ii, Chiami Moyama, Shota Ando, Hisanori Nambu, Susumu Nakata, Naoto Kojima
    J. Med. Chem., 66, 6403−6413 (2023). [doi: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.3c00474]

紀要論文

  1. 高反応性スピロシクロプロパンの開裂ー環化反応による複素環化合物の新規合成法の開発とその応用
    南部寿則　
    京都薬科大学紀要,4(1), 30-41(2023). [doi:https://doi.org/10.34445/0002000004]

招待講演

  1. 高反応性スピロシクロプロパンを用いた有用化合物の合成法の開発
    南部寿則
    名城大学農学部　天然物有機化学研究室特別研究講演会，名城大学 ，2023/10/6
  2. 炭素小員環の歪みエネルギーを利用した有用化合物の合成法の開発とその応用
    南部寿則
    創薬科学フロンティア研究センター講演会，京都薬科大学 ，2023/4/6

学会発表

新規膠芽腫治療薬の創出を目的としたN-トリエチレングリコール含有アルキルチオフェンカルボキサミドの合成とその生物活性評価
大田海斗, 藤井真人, 茂山千愛美, 安藤翔太, 飯居宏美, 岩﨑宏樹, 山下正行, 南部寿則, 中田 晋, 小島直人
第40回メディシナルケミストリーシンポジウム, 名古屋大学, 2023/11/13

シアナートイオンを求核種として用いるスピロシクロプロパンの開裂-環化反応の開発
南部寿則, 野呂　瞳, 佐々木彩夏, 安川瑞起, 岩﨑宏樹
第49回反応と合成の進歩シンポジウム, じゅうろくプラザ, 2023/11/7

SmI2を用いた位置選択的イプソ置換環化反応の開発とヒガンバナアルカロイド合成への応用
岩﨑宏樹, 柴田遥香, 志磨優佳, 南部寿則
第49回反応と合成の進歩シンポジウム, じゅうろくプラザ, 2023/11/6

硫黄イリドを用いるスピロシクロプロパンの環拡大反応の開発
金森百香, 阿曽可那, 大貫悠太, 南部寿則, 矢倉隆之
2023年度有機合成化学協会北陸セミナー,石川県青少年総合研修センター,2023/10/21

SmI2を用いたアミノケチルラジカルとアルキンとの環化反応の開発
花木真子, 岩﨑宏樹, 吉岡虹太, 南部寿則
第52回複素環化学討論会, 東北大学, 2023/10/12

N-トリエチレングリコール含有アルキル-3-チオフェンカルボキサミド誘導体の合成と膠芽腫に対する生物活性の評価
大田海斗, 飯居宏美, 茂山千愛美, 安藤翔太, 中田晋, 岩﨑宏樹, 南部寿則, 小島直人
第73回日本薬学会関西支部総会・大会, 神戸学院大学ポートアイランドキャンパス, 2023/10/14

ヒガンバナアルカロイド合成を志向したSmI2を用いる位置選択的環化反応の開発
志磨優佳, 岩﨑宏樹, 柴田遥香, 南部寿則
第43回有機合成若手セミナー, 京都工芸繊維大学, 2023/8/8

SmI2を用いたアミノケチルラジカルとアルケンとの閉環反応の検討
伊東咲歩, 岩﨑宏樹, 岩本柚葉, 南部寿則
第43回有機合成若手セミナー, 京都工芸繊維大学, 2023/8/8

シアン酸カリウムを用いたスピロシクロプロパンの開裂―環化反応によるγ-ラクタム構築法
安川瑞起, 野呂瞳, 佐々木彩夏, 岩﨑宏樹, 南部寿則
第43回有機合成若手セミナー, 京都工芸繊維大学, 2023/8/8

膠芽腫治療薬の創製を指向したチオフェンカルボキサミド誘導体の合成と抗腫瘍効果の評価
大田海斗, 藤井真人, 茂山千愛美, 安藤翔太, 飯居宏美, 岩﨑宏樹, 山下正行, 南部寿則, 中田 晋, 小島直人
第27回日本がん分子標的治療学会学術集会, 佐賀市文化会館, 2023/6/23

ヨウ化サマリウムを用いたスピロシクロプロパンの開環反応の検討
岩﨑 宏樹, 山下 智仁, 小島 直人, 南部 寿則
日本薬学会第143年会, 北海道大学, 2023/3/28

ヨウ化サマリウムを用いたトリフルオロアセトアミド基をラジカル前駆体とする閉環反応の開発
岩﨑 宏樹, 吉岡 虹太, 花木 真子, 山下 正行, 小島 直人, 南部 寿則
日本薬学会第143年会, 北海道大学, 2023/3/28

イソキノリンN-オキシドを反応中間体とした1-アミノイソキノリン誘導体のone-pot合成反応の開発
岩﨑 宏樹, 野村 凜, 山下 正行, 小島 直人, 南部 寿則
日本薬学会第143年会, 北海道大学, 2023/3/28

シアン酸カリウムを用いるスピロシクロプロパンの開裂-開環反応の開発
野呂 瞳, 岩﨑 宏樹, 小島 直人, 南部 寿則
日本薬学会第143年会, 北海道大学, 2023/3/28

エチレングリコール単位を含むアルキル基を側鎖に持つチオフェンカルボキサミド誘導体の合成と膠芽腫幹細胞に対する増殖抑制活性
髙橋 達哉, 大田 海斗, 竜石 侑璃, 安藤 翔太, 茂山 千愛美, 飯居 宏美, 中田 晋, 岩﨑 宏樹, 山下 正行, 南部 寿則, 小島 直人
日本薬学会第143年会, 北海道大学, 2023/3/27

アセトゲニンチオフェン誘導体のTHF環部分をトリエチレングリコールに置換した新規誘導体の合成とその抗腫瘍効果評価
大田 海斗, 藤井 真人, 茂山 千愛美, 飯居 宏美, 中田 晋, 岩﨑 宏樹, 山下 正行, 南部 寿則, 小島 直人
日本薬学会第143年会, 北海道大学, 2023/3/26

シクロペンタン環により配座を固定したアセトゲニンチオフェン誘導体の合成とその作用機序の解明研究
細見 紘幸, 小柴 佐和子, 松本 卓也, 安藤 翔太, 茂山 千愛美, 飯居 宏美, 中田 晋, 岩﨑 宏樹, 山下 正行, 南部 寿則, 小島 直人
日本薬学会第143年会, 北海道大学, 2023/3/26


2022

原著論文

  1. Rhodium(II)-Catalyzed Site-Selective Intramolecular Insertion of Aryldiazoacetates into Unactivated Primary C-H Bond
    Hisanori Nambu, Ryoya Amano, Takafumi Tamura, Takayuki Yakura
    Adv. Synth. Catal., 364, 2422-2428 (2022). [doi: https://doi.org/10.1002/adsc.202200115 ]

  2. Synthesis of Acetogenin Analogs Comprising Pyrimidine Moieties Linked by Amine Bonds and Their Inhibitory Activity against Human Cancer Cell Lines
    Hiroyuki Hosomi, Akinobu Akatsuka, Shingo Dan, Hiroki Iwasaki, Hisanori Nambu, Naoto Kojima
    Chem. Pharm. Bull    ., 70, 823-826 (2022). [doi: https://doi.org/10.1248/cpb.c22-00574]

招待講演

  1. 高反応性スピロシクロプロパンの開裂-環化反応の開発とその応用
    南部寿則
    日本薬学会東北支部主催 第20回化学系若手セミナー, オンライン開催, 2022/10/15

学会発表

イリドによるスピロシクロプロパンの開裂-環化反応
大貫悠太, 増田雄人, 山﨑航河, 南部寿則, 矢倉隆之
第48回反応と合成の進歩シンポジウム, 千葉市民会館, 2022/11/28

SEDを用いたN-Allenyl-2-iodoanilineの環化反応による3-hydroxymethylindoleの合成
岩﨑宏樹, 近藤彩音, 東莉奈, 山下正行, 小島直人, 南部寿則
第48回反応と合成の進歩シンポジウム, 千葉市民会館, 2022/11/29

複素環連結部位に着目したハイブリッド型アセトゲニン類の合成と抗腫瘍活性評価
大田海斗, 伏見哲也, 岡村睦美, 赤塚明宣, 旦 慎吾, 岩﨑宏樹, 山下正行, 南部寿則, 小島直人
第39回メディシナルケミストリーシンポジウム, オンライン開催, 2022/11/23

リンイリドを用いたスピロシクロプロパンの開裂-環化反応による炭素環構築法の開発
南部寿則, 大貫悠太, 増田雄人, 矢倉隆之
第72回日本薬学会関西支部総会・大会, 摂南大学枚方キャンパス, 2022/10/8

15-16位をthreo配置に固定したアセトゲニンチオフェン誘導体の 合成とがん細胞増殖抑制活性
細見紘幸, 小柴佐和子, 松本卓也, 飯居宏美, 中田 晋, 岩﨑宏樹, 山下正行, 南部寿則, 小島直人
第51回複素環化学討論会, 大阪大学コンベンションセンター, 2022/9/17

ロジウム(II)触媒を連続的に用いたone-pot反応によるactinoallolide Aフラノン部の立体選択的構築
南部寿則, 目黒祥大, 杉山光史, 矢倉隆之
第51回複素環化学討論会, 大阪大学コンベンションセンター, 2022/9/16

複素環連結部位をアミド等価体に置換したアセトゲニン誘導体の合成とその抗腫瘍活性評価
大田海斗, 伏見哲也, 岡村睦美, 赤塚明宣, 旦 慎吾, 岩﨑宏樹, 山下正行, 南部寿則, 小島直人
第42回有機合成若手セミナー, オンライン開催, 2022/8/10

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